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Tasquinimod

別名: ABR-215050

Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過(guò)變構(gòu)抑制HDAC4信號(hào)發(fā)揮作用。Phase 3。

Tasquinimod Chemical Structure

Tasquinimod Chemical Structure

CAS: 254964-60-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1597.71 現(xiàn)貨
25mg 4908.67 現(xiàn)貨
100mg 10565.1 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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Tasquinimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tasquinimod (ABR-215050) 是一種口服有效的antiangiogenic藥劑，通過(guò)變構(gòu)抑制HDAC4信號(hào)發(fā)揮作用。Phase 3。
靶點(diǎn)
HDAC4 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Tasquinimod抑制腫瘤血管生成，通過(guò)對(duì)HDAC4/N-CoR/HDAC3依賴性HIF-1α脫乙酰的變構(gòu)抑制發(fā)揮作用。[1]

Tasquinimod也會(huì)以浸潤(rùn)性骨髓細(xì)胞為靶點(diǎn)，通過(guò)阻斷S100A9和其配體受體(晚期糖基化終產(chǎn)物和Toll樣受體4)的相互作用調(diào)節(jié)局部腫瘤免疫力。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在負(fù)荷人和嚙齒類動(dòng)物前列腺癌的小鼠模型中，Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.)表現(xiàn)出抗血管生成作用，并因此抑制腫瘤生長(zhǎng)。 [2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷 PC-82，CWR-22Rv1，LAPC-4，或 LNCaP 前列腺癌異種移植物的小鼠。
Dosages ~30 mg/kg/d
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02396368 Withdrawn
Prostate Cancer|Bone-only Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (CRPC)
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
 March 2015 Phase 1
NCT02057666 Terminated
Prostatic Neoplasms Castration-Resistant
Ipsen
 January 2014 Phase 3
NCT01732549 Terminated
Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer
Ipsen
 January 2013 Phase 2
NCT01234311 Completed
Prostate Cancer
Active Biotech AB
 March 2011 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 406.36 分子式

C20H17F3N2O4
CAS號(hào) 254964-60-8 SDF Download Tasquinimod SDF
Smiles CN1C2=C(C(=CC=C2)OC)C(=C(C1=O)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.6 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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