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Laquinimod
別名: ABR-215062, LAQ 中文名稱：拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫調節(jié)劑。Phase 3。
Laquinimod Chemical Structure
CAS: 248281-84-7
產(chǎn)品質控
批次：
S278701
DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
Laquinimod相關產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫調節(jié)劑。Phase 3。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 0.1-1 μM Laquinimod 處理不影響外周血單核細胞(PBMC)活性。通過在健康對象和復發(fā)緩解型多發(fā)性硬化癥(RRMS)患者的PBMC中進行大規(guī)?；虮磉_芯片分析 ,顯示 Laquinimod 抑制與抗原呈遞及相應炎癥通路相關的基因表達。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+細胞，誘導Th2反應激活，作用于CD8+細胞，抑制增殖。Laquinimod顯著作用于抗原呈遞機制受抑制相關的，及趨化性和粘附性減少相關的免疫調節(jié), 通過抑制NF-κB通路而具有顯著的抗炎效果，相應地，激活免疫活性細胞凋亡。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | PBMC | ||
| 濃度 | 溶于PBS, 終濃度為 ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | 外周血單個核細胞(PBMC)與Laquinimod溫育24小時。在全部PBMC中，通過碘化丙啶(PI)染色使用自動細胞計數(shù)器測量細胞活力。在PBMC樣本中通過Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 單克隆抗體測定蛋白表達水平。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg劑量處理Lewis 大鼠，抑制實驗性自身免疫神經(jīng)炎 (EAN)的發(fā)生，改善臨床體征，且抑制 P0肽 180-199特定T細胞反應，及周圍神經(jīng)發(fā)生炎癥髓鞘脫失, 說明 Laquinimod可以通過調節(jié)Th1/Th2細胞因子平衡而調節(jié)作用效果。[1] Laquinimod 顯著抑制小鼠急性實驗性自身免疫腦脊髓炎(EAE)的發(fā)展, 比免疫調節(jié)劑Roquinimex效果強20倍。[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制實驗性自身免疫腦脊髓炎(EAE)的發(fā)展，這種作用存在劑量依賴性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性實驗性自身免疫腦脊髓炎(chEAE) 的發(fā)展。[4] Laquinimod作用于攜帶MOG(35-55)肽誘導活性EAE的C57BL/6小鼠，降低臨床體征，炎癥和髓鞘脫失,且下調 VLA-4調節(jié)的粘附和促炎性細胞因子，如IL-17。[6]使用在骨髓細胞和T細胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表達的條件性 BDNF基因敲除株研究 Laquinimod 作用于EAE小鼠模型的效果，說明 Laquinimod也通過誘導腦驅動神經(jīng)營養(yǎng)因子(BDNF)調節(jié)自身免疫髓鞘脫失。[7] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 通過接種周邊神經(jīng)髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐劑而誘導產(chǎn)生實驗性自身免疫神經(jīng)炎(EAN)的Lewis大鼠 |
| Dosages | 0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day | |
| Administration | 每天皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06161415 | Recruiting | Inflammation|Uveitis |
Quan Dong Nguyen|Global Ophthalmic Research Center (GORC)|Stanford University |
April 2024 | Phase 1 |
| NCT05187403 | Completed | Eye Diseases |
Active Biotech AB |
December 9 2021 | Phase 1 |
| NCT02772523 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Barcelonabeta Brain Research Center Pasqual Maragall Foundation |
May 2016 | Not Applicable |
| NCT02085863 | Completed | Pharmacokinetics|Pharmacodynamics |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
February 2014 | Phase 1 |
| NCT01975298 | Withdrawn | Relapsing Remitting Multiple Sclerosis |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
January 2014 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 356.8 | 分子式 | C19H17ClN2O3 |
| CAS號 | 248281-84-7 | SDF | Download Laquinimod SDF |
| Smiles | CCN(C1=CC=CC=C1)C(=O)C2=C(C3=C(C=CC=C3Cl)N(C2=O)C)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (170.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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