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Laquinimod

別名: ABR-215062, LAQ 中文名稱：拉喹莫德

Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫調(diào)節(jié)劑。Phase 3。

Laquinimod Chemical Structure

Laquinimod Chemical Structure

CAS: 248281-84-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3181.26 現(xiàn)貨
5mg 2191.32 現(xiàn)貨
10mg 3831.15 現(xiàn)貨
50mg 13677.3 現(xiàn)貨
100mg 20229.3 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S278701 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%
99.96

Laquinimod相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫調(diào)節(jié)劑。Phase 3。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 0.1-1 μM Laquinimod 處理不影響外周血單核細(xì)胞(PBMC)活性。通過(guò)在健康對(duì)象和復(fù)發(fā)緩解型多發(fā)性硬化癥(RRMS)患者的PBMC中進(jìn)行大規(guī)?；虮磉_(dá)芯片分析 ,顯示 Laquinimod 抑制與抗原呈遞及相應(yīng)炎癥通路相關(guān)的基因表達(dá)。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+細(xì)胞，誘導(dǎo)Th2反應(yīng)激活，作用于CD8+細(xì)胞，抑制增殖。Laquinimod顯著作用于抗原呈遞機(jī)制受抑制相關(guān)的，及趨化性和粘附性減少相關(guān)的免疫調(diào)節(jié), 通過(guò)抑制NF-κB通路而具有顯著的抗炎效果，相應(yīng)地，激活免疫活性細(xì)胞凋亡。[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PBMC
濃度 溶于PBS, 終濃度為 ~1 μM
孵育時(shí)間 24 小時(shí)
方法 外周血單個(gè)核細(xì)胞(PBMC)與Laquinimod溫育24小時(shí)。在全部PBMC中，通過(guò)碘化丙啶(PI)染色使用自動(dòng)細(xì)胞計(jì)數(shù)器測(cè)量細(xì)胞活力。在PBMC樣本中通過(guò)Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 單克隆抗體測(cè)定蛋白表達(dá)水平。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg劑量處理Lewis 大鼠，抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫神經(jīng)炎 (EAN)的發(fā)生，改善臨床體征，且抑制 P0肽 180-199特定T細(xì)胞反應(yīng)，及周圍神經(jīng)發(fā)生炎癥髓鞘脫失, 說(shuō)明 Laquinimod可以通過(guò)調(diào)節(jié)Th1/Th2細(xì)胞因子平衡而調(diào)節(jié)作用效果。[1] Laquinimod 顯著抑制小鼠急性實(shí)驗(yàn)性自身免疫腦脊髓炎(EAE)的發(fā)展, 比免疫調(diào)節(jié)劑Roquinimex效果強(qiáng)20倍。[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫腦脊髓炎(EAE)的發(fā)展，這種作用存在劑量依賴性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性實(shí)驗(yàn)性自身免疫腦脊髓炎(chEAE) 的發(fā)展。[4] Laquinimod作用于攜帶MOG(35-55)肽誘導(dǎo)活性EAE的C57BL/6小鼠，降低臨床體征，炎癥和髓鞘脫失,且下調(diào) VLA-4調(diào)節(jié)的粘附和促炎性細(xì)胞因子，如IL-17。[6]使用在骨髓細(xì)胞和T細(xì)胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表達(dá)的條件性 BDNF基因敲除株研究 Laquinimod 作用于EAE小鼠模型的效果，說(shuō)明 Laquinimod也通過(guò)誘導(dǎo)腦驅(qū)動(dòng)神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子(BDNF)調(diào)節(jié)自身免疫髓鞘脫失。[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 通過(guò)接種周邊神經(jīng)髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐劑而誘導(dǎo)產(chǎn)生實(shí)驗(yàn)性自身免疫神經(jīng)炎(EAN)的Lewis大鼠
Dosages 0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day
Administration 每天皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06161415 Recruiting
Inflammation|Uveitis
Quan Dong Nguyen|Global Ophthalmic Research Center (GORC)|Stanford University
 April 2024 Phase 1
NCT05187403 Completed
Eye Diseases
Active Biotech AB
 December 9 2021 Phase 1
NCT02772523 Completed
Alzheimer''s Disease
Barcelonabeta Brain Research Center Pasqual Maragall Foundation
 May 2016 Not Applicable
NCT02085863 Completed
Pharmacokinetics|Pharmacodynamics
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
 February 2014 Phase 1
NCT01975298 Withdrawn
Relapsing Remitting Multiple Sclerosis
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
 January 2014 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 356.8 分子式

C19H17ClN2O3
CAS號(hào) 248281-84-7 SDF Download Laquinimod SDF
Smiles CCN(C1=CC=CC=C1)C(=O)C2=C(C3=C(C=CC=C3Cl)N(C2=O)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (170.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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