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Articaine HCl

別名: Ultracaine 中文名稱:鹽酸阿替卡因

Articaine (Ultracaine) 是一種牙科局部麻醉劑,含有一個附加的酯基,該酯基可以被血液和組織中的酯酶代謝掉。

Articaine HCl Chemical Structure

Articaine HCl Chemical Structure

CAS: 23964-57-0

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99.70

Articaine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Articaine (Ultracaine) 是一種牙科局部麻醉劑,含有一個附加的酯基,該酯基可以被血液和組織中的酯酶代謝掉。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 粘膜下層注射80 mg 4% Articaine 之后最大藥物濃度出現(xiàn)在10 到 15 分鐘之后。Articaine 的消除半衰期大約 20分鐘。與其它局部麻藥相比Articaine 更能夠很好的在軟組織和骨組織中擴散,上頜牙齒拔出后溝槽內(nèi)Articaine 的濃度比體循環(huán)中高出100 倍[1]。 四歲到13歲以內(nèi)病人的Articaine: VAS (直觀模擬標(biāo)度尺)簡單程序得分 (從 0 到 10 cm)為 0.5,復(fù)雜程序得分為1.1,相應(yīng)的平均研究者得分分別為0.4和0.6。沒有發(fā)現(xiàn)與Articaine相關(guān)的嚴重不良事件,僅有的與Articaine相關(guān)的不良情況為一位病人嘴唇意外損傷[2]。 在健康成年志愿者中的實驗顯示注射4%Articaine可以產(chǎn)生64.5%的牙髓電測試成功率。與利多卡因相比,Articaine滲透可以使第一臼齒對最大刺激產(chǎn)生更多的沒有反應(yīng)。4% Articaine與腎上腺素在下頜頰側(cè)滲透效果比2% 利多卡因與腎上腺素好[3]。在隨機雙盲實驗中 Articaine (4%)對下齒槽神經(jīng)阻斷成功率為24% [4]。健康志愿者實驗顯示Articaine產(chǎn)生牙髓麻醉的成功率范圍為75%到 92%,開始起作用時間4.2到4.7分鐘。對于Articaine應(yīng)用, 有4%的腫脹報道,沒有挫傷報道。98%的Articaine應(yīng)用者發(fā)生嘴唇麻木[5]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Articaine對不可逆牙髓炎病人的治療正處于4 期臨床階段。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04759339 Completed
Healthy
American Genomics LLC
February 24 2021 Phase 1
NCT04865848 Terminated
Anesthesia
University of Illinois at Chicago
June 5 2019 Not Applicable
NCT03174860 Completed
Pulpitis - Irreversible|Anesthesia Local
Cairo University
October 2016 Phase 2|Phase 3
NCT01496846 Completed
Irreversible Pulpitis
University of Michigan|Dentsply International
September 2011 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 320.84 分子式

C13H20N2O3S.HCl

CAS號 23964-57-0 SDF Download Articaine HCl SDF
Smiles CCCNC(C)C(=O)NC1=C(SC=C1C)C(=O)OC.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.47 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.47 mM)

Ethanol : 64 mg/mL (199.47 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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