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Alsterpaullone

別名: Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701

Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一種 CDK 的有效抑制劑,對CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分別為35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 還可作為 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制劑,對GSK-3α和GSK-3β的IC50值均為4 nM。Alsterpaullone 可通過激活 caspase-9 誘導(dǎo)凋亡。Alsterpaullone 具有抗腫瘤活性,具有治療神經(jīng)退行性和增生性疾病的潛力。

Alsterpaullone Chemical Structure

Alsterpaullone Chemical Structure

CAS: 237430-03-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 10110.26 現(xiàn)貨
25mg 26675.77 現(xiàn)貨
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批次: S035401 DMSO]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.81%
99.81

Alsterpaullone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一種 CDK 的有效抑制劑,對CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分別為35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 還可作為 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制劑,對GSK-3α和GSK-3β的IC50值均為4 nM。Alsterpaullone 可通過激活 caspase-9 誘導(dǎo)凋亡。Alsterpaullone 具有抗腫瘤活性,具有治療神經(jīng)退行性和增生性疾病的潛力。
靶點
caspase-9 [2] GSK-3α [1]
(Cell-free assay)
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
CDK2/cyclin A [1]
(Cell-free assay)
CDK1/cyclin B [1]
(Cell-free assay)
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4 nM 4 nM 15 nM 35 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03160430 Not yet recruiting
Kidney Failure Chronic
Resverlogix Corp
November 22 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06377293 Not yet recruiting
End-Stage Kidney Disease
Far Eastern Memorial Hospital
November 2024 Not Applicable
NCT06405555 Not yet recruiting
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Hypotension|LV Dysfunction
Ottawa Heart Institute Research Corporation
August 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06398002 Not yet recruiting
Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease
Iain Bressendorff|Herlev Hospital
August 1 2024 Phase 2
NCT06383403 Not yet recruiting
Primary Biliary Cholangitis
Ipsen
July 1 2024 Phase 3
NCT06095986 Not yet recruiting
Primary Sclerosing Cholangitis
Galmed Research and Development Ltd.|Virginia Commonwealth University|Galmed Pharmaceuticals Ltd
June 2024 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 293.28 分子式
C16H11N3O3
CAS號 237430-03-4 SDF --
Smiles C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 25 mg/mL ( (85.24 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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