Clotrimazole

別名: BAY b 5097, FB 5097 中文名稱：克霉唑

目錄號：S1606 Purity: 99.97%

Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一種合成的抗真菌藥物，是imidazole的廣譜衍生物。

Clotrimazole Chemical Structure

CAS: 23593-75-1

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批次：純度： 99.97%

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生物活性

產(chǎn)品描述	Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)是一種合成的抗真菌藥物，是imidazole的廣譜衍生物。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clotrimazole導(dǎo)致細胞內(nèi)鈣離子耗盡，這導(dǎo)致PKR，磷酸eIF2alpha的活化，從而抑制蛋白質(zhì)的合成中的轉(zhuǎn)譯起始的水平。Clotrimazole優(yōu)先降低生長促進蛋白細胞周期蛋白A，E和D 1的表達，從而抑制細胞周期蛋白依賴性激酶活性和細胞周期在G1期。^[1]? ?在表達重組人TRPM2（hTRPM2）的HEK-293細胞中，Clotrimazole抑制ADP-核糖激活電流。Clotrimazole（3mM-30mM）完全抑制TRPM2介導(dǎo)的電流。在大鼠胰島素瘤細胞系的CRI-G1全細胞中，Clotrimazole拮抗ADP-核糖活化的和單通道電流。^[2] Clotrimazole（2 mM）完全抑制寄生蟲復(fù)制，導(dǎo)致單個紅細胞內(nèi)無性周期（約48小時）內(nèi)急劇下降,而破壞寄生蟲和宿主細胞。在惡性瘧原蟲的五種不同的菌株中，Clotrimazole有效和快速地抑制寄生蟲生長，而不論Chloroquine的敏感性。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在足底注射小鼠中，Clotrimazole刺激capsaicin敏感性和mustard oil敏感三叉神經(jīng)神經(jīng)元，并誘發(fā)nocifensive行為和熱超敏性。在TRPV1缺失小鼠中，Clotrimazole誘導(dǎo)疼痛行為由TRPV1拮抗劑BCTC四氫吡嗪-1（2H） - 甲酰胺N）]抑制缺陷小鼠。Clotrimazole抑制冷和menthol受體TRPM8，并阻止menthol誘導(dǎo)capsaicin-和mustard oil，不敏感的三叉神經(jīng)元的反應(yīng)。^[4]

參考文獻
[1] Aktas H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?998, 95(14), 8280-8285. [2] Eastman RT, et al. Nat Rev Microbiol,?009, 7(12), 864-874. [3] Tiffert T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?000, 97(1), 331-336. [4] Meseguer V, et al. J Neurosci,?008, 28(3), 576-586. + 展開

參考文獻

[1] Aktas H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?998, 95(14), 8280-8285.
[2] Eastman RT, et al. Nat Rev Microbiol,?009, 7(12), 864-874.
[3] Tiffert T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?000, 97(1), 331-336.

[4] Meseguer V, et al. J Neurosci,?008, 28(3), 576-586.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	344.84	分子式	C₂₂H₁₇ClN₂
CAS號	23593-75-1	SDF	Download Clotrimazole SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO : 11 mg/mL ( (31.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO : 11 mg/mL ( (31.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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