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Ifenprodil Tartrate

中文名稱：酒石酸艾芬地爾

Ifenprodil是一種非典型非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑，在新生大鼠前腦中，高親和力結(jié)合于NMDA受體，IC50為0.3 μM。

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

CAS: 23210-58-4

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Ifenprodil Tartrate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Ifenprodil是一種非典型非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑，在新生大鼠前腦中，高親和力結(jié)合于NMDA受體，IC50為0.3 μM。
靶點(diǎn)
NMDA Receptor [1]
0.3 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Ifenprodil處理卵母細(xì)胞，在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受體，抑制NMDA誘導(dǎo)的電流，IC50分別為0.34 μM 和 146 μM，電壓鉗位為-70 mV。Ifenprodil作為NR1A/NR2A受體的微弱開(kāi)放通道阻斷劑，100 μM Ifenprodil對(duì)NR1A/NR2A受體的抑制程度不受細(xì)胞外甘氨酸濃度影響。增加甘氨酸濃度可降低1 mM Ifenprodil對(duì)NR1A/NR2B受體的抑制效果。[1] Ifenprodil (10 μM) 作用于年輕大鼠皮層神經(jīng)元，是對(duì)甘氨酸具有高親和力受體的單一種群，抑制幾乎所有的NMDA受體誘發(fā)的電流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮層神經(jīng)元，抑制了高親和力組分和低親和力組分的顯著比例，揭示了NMDA受體在單個(gè)神經(jīng)元的三種藥理不同分布種群。[2]Ifenprodil拮抗NMDA受體，這種作用具有活性依賴性，也增強(qiáng)受體對(duì)谷氨酸識(shí)別位點(diǎn)激動(dòng)劑的親和力。Ifenprodil對(duì)10 μM 和 100 μM NMDA誘發(fā)電流的抑制曲線中，IC50分別為0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加強(qiáng)對(duì)培養(yǎng)大鼠皮層神經(jīng)元的控制水平。增強(qiáng)約200％。與靜止，激動(dòng)劑-未結(jié)合的狀態(tài)相比，Ifenprodil對(duì)激動(dòng)劑結(jié)合的激活和脫敏狀態(tài)的NMDA受體的親和力增強(qiáng)39和50倍。Ifenprodil結(jié)合到NMDA受體，與谷氨酸受體激動(dòng)劑的親和力提高6倍。[3]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 800.98 分子式

2(C21H27NO2).C4H6O6
CAS號(hào) 23210-58-4 SDF Download Ifenprodil Tartrate SDF
Smiles CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (124.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (62.42 mM)

Water : 8 mg/mL (9.98 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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