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OTS514 hydrochloride
OTS514 是一種有效的TOPK抑制劑，IC50為2.6 nM。OTS514 可誘導細胞周期阻滯和凋亡。
OTS514 hydrochloride Chemical Structure
CAS: 2319647-76-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S765201
DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false
純度：
99.42%
99.42
OTS514 hydrochloride相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | OTS964 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | OTS514 是一種有效的TOPK抑制劑，IC50為2.6 nM。OTS514 可誘導細胞周期阻滯和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | OTS514對5種高表達TOPK的腎癌細胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生長抑制作用，IC50的范圍在19.9-44.1 nM[1]。OTS514可有效抑制表達TOPK的癌細胞的生長，對卵巢癌細胞的生長抑制作用的IC50范圍為3-46 nM[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | CD34+ HSCs | ||
| 濃度 | 20 或 40 nM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 將細胞培養(yǎng)在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培養(yǎng)基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)對細胞進行處理，處理48小時。收集細胞、用PBS進行洗滌后重懸于100 ml PBS中，用CD41a抗體在室溫對細胞進行染色，孵育20分鐘。然后PBS洗滌細胞，進行流式分析。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | TOPK p-FOXM1 / FOXM1 |
|
28075524 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28075524 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 小鼠異種移植研究（攜有人類肺癌細胞）表明OTS514在體內(nèi)具有抗腫瘤活性，但同時也能造成嚴重的造血細胞毒性作用(紅細胞和白細胞的減少，血小板增多)[2]?？诜﨩TS514能顯著地延長ES-2腹部感染異種移植瘤小鼠的壽命[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/cSLC-nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 1, 2.5 和 5 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 400.92 | 分子式 | C21H20N2O2S.HCl |
| CAS號 | 2319647-76-0 | SDF | Download OTS514 hydrochloride SDF |
| Smiles | Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 80 mg/mL (199.54 mM) Ethanol : 5 mg/mL (12.47 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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