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Atazanavir (BMS-232632) Sulfate
別名: BMS-232632-05, Reyataz 中文名稱：阿扎那韋硫酸鹽
Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一種HIV protease抑制劑，無細胞試驗中Ki值為2.66 nM。
Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Chemical Structure
CAS: 229975-97-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Atazanavir (BMS-232632) Sulfate相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | HIV-1 capsid HIV-1 caspid | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) 是一種HIV protease抑制劑，無細胞試驗中Ki值為2.66 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制劑效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Atazanavir 作用于病毒感染的H9細胞，抑制病毒gag前體p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50為~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 為3.89 nM。[1]Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制劑，IC50為2.4 μM。Atazanavir抑制重組UGT1A1，Ki 為 1.9 μM。[2] Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229膠質(zhì)母細胞瘤細胞系的細胞生長，驚人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251膠質(zhì)瘤細胞，顯著增加各種不同大小的多聚泛素化蛋白質(zhì)。[3] Atazanavir也抑制人類20S proteasome 蛋白酶體，IC50為26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2細胞，改變內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激的幅度和UPR基因表達。[4]Atazanavir (30 mM)作用于LS180V細胞，免疫反應的P-gp表達提高2.5倍，細胞內(nèi)Rh123降低。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 蛋白酶檢測 | |||
| 為了測定每種Prt抑制劑的抑制常數(shù)(Ki)，純化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)與1 μM 到 15 μM熒光底物在反應buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸鈉 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或無Atazanavir存在時在37°C下溫育。使用Cytofluor 4000在340 nM處激發(fā)后在490 nM處測量發(fā)射熒光的增加量，而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五種濃度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在時進行反應。對底物裂解進行監(jiān)測，每隔5分鐘監(jiān)測一次，持續(xù)30分鐘。通過米氏圖的斜率測定在反應早期每種樣品的裂解率和Ki值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | RF/MT-2 株 | ||
| 濃度 | 15 nM | |||
| 孵育時間 | 6 天 | |||
| 方法 | 為了測定細胞毒性，在有連續(xù)稀釋的Atazanavir存在時，宿主細胞溫育6天，使用XTT法測量細胞存活率，計算50％細胞毒性濃度（CC50s）。為了評估人類血清蛋白的抗病毒活性效果，實驗中通常使用的10％胎牛血清替換為40％成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 802.93 | 分子式 | C38H52N6O7.H2SO4 |
| CAS號 | 229975-97-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC.OS(=O)(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (124.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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* 必填項
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