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Sotorasib (AMG510)

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價(jià)抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。

Sotorasib (AMG510) Chemical Structure

Sotorasib (AMG510) Chemical Structure

CAS: 2296729-00-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1556.1 現(xiàn)貨
2mg 647.01 現(xiàn)貨
5mg 1285.83 現(xiàn)貨
25mg 3849.3 現(xiàn)貨
100mg 7944.3 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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常與Sotorasib (AMG510)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Adagrasib (MRTX849)

Sotorasib和Adagrasib在體內(nèi)增加CD3/4/8+ T細(xì)胞腫瘤浸潤，減少骨髓抑制細(xì)胞數(shù)量。

Rosen JC, et al. Ther Adv Med Oncol. 2023 Mar 16;15:17588359231160141.

ARS-1620

Sotorasib和ARS-1620是KRAS抑制劑，具有克服KRAS驅(qū)動(dòng)癌癥耐藥機(jī)制的潛力。

Wang Z, et al. Mol Biomed. 2022 Dec 12;3(1):42.

Osimertinib (AZD9291)

Sotorasib和Osimertinib在NCI-H358/HCC827細(xì)胞中遇到了對(duì)多西環(huán)素誘導(dǎo)的MET過表達(dá)的耐藥性。

Reischmann N, et al. iScience. 2023 May 29;26(7):107006.

Trametinib (GSK1120212)

Sotorasib和Trametinib聯(lián)合抑制患者來源的異種移植物小鼠的腫瘤生長(zhǎng)。

Zhao Y, et al. Nature. 2021;599(7886):679-683.

Tepotinib

Tepotinib和Sotorasib聯(lián)合使用可顯著抑制NCI-H358 tetON-MET皮下移植小鼠的腫瘤生長(zhǎng)，并導(dǎo)致腫瘤消退。

Reischmann N, et al. iScience. 2023 May 29;26(7):107006.

Sotorasib (AMG510)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Ras Signaling Pathways

Ras信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共價(jià)抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該AMG510是手性化合物。
靶點(diǎn)
K-Ras(G12C) [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

AMG 510抑制SOS1催化的重組突變體KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交換，但對(duì)單突變KRAS (C118A)影響甚微。AMG 510選擇性地降低含KRAS p.G12C突變的細(xì)胞系生存活力，而對(duì)含其它KRAS突變的細(xì)胞系無影響[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90 32430388
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在臨床前腫瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式結(jié)合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信號(hào)通路。對(duì)含KRAS(G12C)突變的小鼠腫瘤模型通過口服途徑單次給藥，AMG 510能夠誘導(dǎo)腫瘤消退[2]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06061523 Withdrawn
Healthy Participants
Amgen
 July 15 2024 Phase 1
NCT05920356 Recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)
Amgen
 November 16 2023 Phase 3
NCT06314763 Completed
Drug Drug Interaction Study
Radboud University Medical Center|Amgen
 November 9 2023 Phase 4
NCT05497557 Completed
Healthy Volunteers
Amgen
 July 14 2022 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 560.59 分子式

C30H30F2N6O3
CAS號(hào) 2296729-00-3 SDF --
Smiles CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (23.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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