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Miconazole Nitrate

別名: NSC 169434 Nitrate 中文名稱：硝酸咪康唑

Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一種咪唑類抗真菌劑，外用或靜脈輸液。

Miconazole Nitrate Chemical Structure

Miconazole Nitrate Chemical Structure

CAS: 22832-87-7

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10mM (1mL in DMSO) 1068.46 現(xiàn)貨
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Miconazole Nitrate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Miconazole (NSC 169434) Nitrate是一種咪唑類抗真菌劑，外用或靜脈輸液。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Miconazole先于ROS誘導(dǎo)誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架的變化，增加燈絲的穩(wěn)定性。[1] 在萊迪希和腎上腺細(xì)胞中，Miconazole通過(guò)抑制17alpha-hydroxylase/17,20-lyase (P450c17) 酶的活性擾亂類固醇生成，從而減少孕酮轉(zhuǎn)化為雄烯二酮。在MA-10細(xì)胞中，Miconazole以劑量和時(shí)間依賴的方式可逆地抑制(Bu)(2)cAMP-刺激的孕激素的生產(chǎn)，而不影響總蛋白合成或細(xì)胞色素P450（SCC）和3β的羥基類固醇脫氫酶（3β的-HSD）酶表達(dá)或活性。[2] Miconazole干擾真菌和細(xì)菌的脂質(zhì)膜的合成，因?yàn)樗种汽溄枪檀嫉暮铣?，這導(dǎo)致有毒甲基固醇中間體在膜中的積累，隨后阻斷真菌細(xì)胞生長(zhǎng)。[3] 在Saccharomyces cerevisiae中，Miconazole在誘導(dǎo)活性氧之前誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白骨架的穩(wěn)定，指向活動(dòng)的輔助模式。[4] Miconazole釋放thapsigargin (TG)敏感性ER池WEHI7.2細(xì)胞的鈣離子。Miconazole誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，基于形態(tài)學(xué)和生化標(biāo)準(zhǔn)以及Bcl-2致癌基因的抑制。Miconazole誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)Ca（2+）的變化是為Bcl-2的過(guò)表達(dá)抑制的。在糖皮質(zhì)激素敏感和耐藥人類T細(xì)胞白血病系CEM-C7和CEM-C1，正常胸腺細(xì)胞和正常淋巴細(xì)胞中，Miconazole除了誘導(dǎo)WEHI7.2細(xì)胞中的細(xì)胞死亡還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00668538 Completed
Healthy
University of Southern Denmark|Odense University Hospital
 April 2008 Not Applicable
NCT00390780 Completed
HIV Infections
Valerio Therapeutics
 July 2006 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 479.14 分子式

C18H14Cl4N2O.HNO3
CAS號(hào) 22832-87-7 SDF Download Miconazole Nitrate SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (200.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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