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EPI-001
EPI-001是androgen receptor N-端結(jié)構(gòu)域的拮抗劑，也是一種選擇性PPAR-gamma調(diào)節(jié)劑。
EPI-001 Chemical Structure
CAS: 227947-06-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.36%
99.36
EPI-001相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EPI-001是androgen receptor N-端結(jié)構(gòu)域的拮抗劑，也是一種選擇性PPAR-gamma調(diào)節(jié)劑。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EPI-001阻斷AR NTD的反式激活，與AF-1區(qū)域相互作用，抑制與AR的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用，并減少AR與雄激素效應(yīng)元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP細(xì)胞中，EPI-001抑制雄激素依賴性和雄激素不依賴性(OCM-誘導(dǎo)的)細(xì)胞增殖。[1]在LNCaP細(xì)胞中，EPI-001也會作為PPAR-γ調(diào)節(jié)劑，導(dǎo)致雄激素受體表達和活性被抑制，從而抑制前列腺癌細(xì)胞的生長。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | LNCaP細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 10 μg/mL | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 加入R1881 (0.1 nM)4天前，LNCaP細(xì)胞用bicalutamide (BIC)或EPI-001處理1小時。LNCaP細(xì)胞用包含或不包含EPI-001的OCM (50%)處理3天(無血清，無雄激素，無酚紅條件下)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷CRPC LNCaP皮下異種移植的雄性小鼠中，EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻斷雄激素軸，并通過減少增殖且增加細(xì)胞凋亡，抑制雄激素依賴性腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負(fù)荷 LNCaP 皮下異種移植物的雄性小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 394.89 | 分子式 | C21H27ClO5 |
| CAS號 | 227947-06-0 | SDF | Download EPI-001 SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC(CO)O)C2=CC=C(C=C2)OCC(CCl)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL (200.05 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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