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LB42708
LB42708 是一種口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制劑。
LB42708 Chemical Structure
CAS: 226929-39-1
產(chǎn)品質控
LB42708相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | Tipifarnib FTI 277 HCl | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LB42708 是一種口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制劑。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在鼠巨噬細胞系RAW264.7細胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ誘導的細胞內法尼化蛋白p21ras過程。LB42708通過抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS啟動子活性。此外，在免疫激活的巨噬細胞和成骨細胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，環(huán)氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的產(chǎn)生。[1]在H-ras 和K-ras-改變的大鼠腸內壁細胞中，LB42708不可逆的抑制生長和誘導凋亡。[2]在腫瘤相關的內皮細胞中，LB42708通過阻斷Ras依賴的MAPK 和PI3K/Akt信號通路抑制VEGF誘導的腫瘤血管新生。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 激活的 H-ras (RIE/H-ras)或K-ras4B (RIE/K-ras)穩(wěn)定轉化的RIE-1細胞 | ||
| 濃度 | ~25 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 通過MTT 測定細胞生長。細胞以2 × 103每孔接種于96孔板上，一式三份。加入不同濃度的藥物，培養(yǎng)72小時。培養(yǎng)末期，用PBS洗細胞兩次，用200ul含有10%胚胎牛血清，0.25 毫克/毫升 MTT的 RPMI 1640培養(yǎng)基中在37°C下培養(yǎng)3小時。每孔的吸光度用Titer-Tech 96孔光譜掃描儀在570nm處測定?；罴毎臄?shù)量與吸光值成比例。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的產(chǎn)生，同時抑制CIA的發(fā)展。 [1]在Ras野生型和突變型的腫瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制腫瘤生長和血管新生。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 小鼠膠原誘導型模型。 |
| Dosages | 10毫克/千克 每天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 555.46 | 分子式 | C30H27BrN4O2 |
| CAS號 | 226929-39-1 | SDF | Download LB42708 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL (154.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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