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Mirabegron
別名: YM 178 中文名稱：米拉貝隆
Mirabegron (YM 178)是一種選擇性的beta3-adrenoceptor（β3腎上腺素受體）激動劑，EC50為22.4 nM。
Mirabegron Chemical Structure
CAS: 223673-61-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S400901
DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.8%
99.8
Mirabegron相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Mirabegron (YM 178)是一種選擇性的beta3-adrenoceptor（β3腎上腺素受體）激動劑，EC50為22.4 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Mirabegron濃度依賴性增加cAMP在表達(dá)人B腎上腺素受體(ARs)的CHO細(xì)胞中的積累，I.A.為0.8。Mirabegron對1- 和2-ARs具有較小的拮抗作用。Mirabegron濃度依賴性松弛大鼠和人類膀胱平滑肌帶，10-6 M 或10-7 M卡巴膽堿預(yù)處理，EC50值分別為5.1 μM和0.78 μM。Mirabegron的最大松弛效應(yīng)分別是卡巴膽堿的94.0 % 和89.4%。[1] Mirabegron是CYP2D6的時間依賴性抑制劑，NADPH存在下，30分鐘預(yù)培養(yǎng)后，人類肝微粒體中IC50值從13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或類似不可逆的代謝依賴性CYP2D6抑制劑。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Mirabegron劑量依賴性降低麻醉大鼠體內(nèi)節(jié)律性膀胱收縮的頻率。Mirabegron以3毫克/千克的劑量靜脈注射能夠抑制膀胱收縮的頻率到2次/10分鐘。Mirabegron不會減少節(jié)律性膀胱收縮的幅度。[1] Mirabegron減少大鼠體內(nèi)初級膀胱傳入活性和膀胱微收縮。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纖維響應(yīng)膀胱充盈的機械敏感性單元傳入活性(SAAs)。C纖維的SAAs僅在1毫克/千克Mirabegron治療下減少。在膀胱等容條件下，Mirabegron給藥抑制平均膀胱壓力和微收縮數(shù)量。[3] Mirabegron能夠有效促進膀胱存儲。Mirabegron劑量依賴性降低靜息膀胱內(nèi)壓。Mirabegron劑量依賴性減少非空收縮的頻率，被認(rèn)為是膀胱存儲中異常反應(yīng)的指標(biāo)。Mirabegron對非空收縮，啟動壓力，排尿量，殘氣量，或膀胱容量的幅度沒有顯著影響。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05621616 | Recruiting | Neurogenic Detrusor Overactivity |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
February 28 2024 | Phase 3 |
| NCT05040984 | Recruiting | Overactive Bladder Syndrome |
Far Eastern Memorial Hospital |
April 30 2021 | -- |
| NCT04641975 | Terminated | Overactive Bladder (OAB)|Pharmacokinetics of Mirabegron |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
March 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04693897 | Unknown status | Overactive Bladder Syndrome|Detrusor Overactivity |
Chang Gung Memorial Hospital |
March 1 2021 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 396.51 | 分子式 | C21H24N4O2S |
| CAS號 | 223673-61-8 | SDF | Download Mirabegron SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (20.17 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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