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FG-2216

FG-2216是一種有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羥化酶抑制劑，對(duì)PHD2的 IC50 為 3.9 μM。Phase 2。

FG-2216 Chemical Structure

FG-2216 Chemical Structure

CAS: 223387-75-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
5mg 1613.43 現(xiàn)貨
25mg 5708.43 現(xiàn)貨
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批次： S797901 DMSO]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.78%
99.78

FG-2216相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HIF Signaling Pathways

HIF信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Hep3B cells Function assay 100 uM 24 h Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA 24894560
Hep3B cells Function assay Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM 24894560
HEK293 cells Function assay Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM 23844574
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生物活性

產(chǎn)品描述 FG-2216是一種有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羥化酶抑制劑，對(duì)PHD2的 IC50 為 3.9 μM。Phase 2。
靶點(diǎn)
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
3.9 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在雄性恒河猴中，F(xiàn)G-2216 (60 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)顯著且可逆的Epo誘導(dǎo)，并誘導(dǎo)HbF表達(dá)小幅增高。[2]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 280.66 分子式

C12H9ClN2O4
CAS號(hào) 223387-75-5 SDF Download FG-2216 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (199.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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