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Zotarolimus (ABT-578)
別名: A 179578 中文名稱：唑他莫司, 佐他莫司
Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的類似物,可以抑制FKBP-12結(jié)合的IC50為2.8nM。
Zotarolimus (ABT-578) Chemical Structure
CAS: 221877-54-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Zotarolimus (ABT-578)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | mTORC1 mTORC2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-354 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Salidroside GDC-0349 WAY-600 Onatasertib (CC 223) XL388 WYE-687 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的類似物,可以抑制FKBP-12結(jié)合的IC50為2.8nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Zotarolimus在體內(nèi)半衰期短，并且在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成類似物，由四唑環(huán)取代雷帕霉素42位上的天然羥基組制成。Zotarolimus能夠高效抑制平滑肌細胞和內(nèi)皮細胞的增殖，IC50值分別為2.9 nM和2.6 nM。[1] Zotarolimus具有與雷帕霉素相似的結(jié)合免疫蛋白FKBP12的親和力，也具有相當?shù)囊种迫撕痛笫骉細胞體外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A誘導的人T細胞和大鼠T細胞的增殖，IC50 分別為7.0 nM和1337 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 對FKBP12的親和力 | |||
| 96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10 微克/毫升，100微升/孔涂層2-3小時，隨后加入50微升/孔緩沖液A(2% BSA 和0.2% Tween-20 D-PBS溶液) 進行30-60 分鐘。然后將微量滴定板用緩沖液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液，pH調(diào)節(jié)為7.4)清洗3次。50微升緩沖液A(最大)，20 μM FK506緩沖液A (背景)，或者各種濃度的zotarolimus (10 pM-1 μM)在緩沖液A中加入到各孔中，隨后加入50微升含A-79397 (一個FK506類似物)堿性磷酸酶偶聯(lián)物緩沖液A。微量滴定板在室溫下培育2-2.5小時，隨后用緩沖液B清洗3次。將大約100微升pNPP (p-硝基苯基-磷酸鹽)的0.1 M氨基甲基丙醇加入到每孔中，平板在室溫下大約培養(yǎng)90-120分鐘。405 nM下的吸光度通過ELISA板讀取。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人冠狀動脈細胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 5天 | |||
| 方法 | 細胞增殖通過測量體外氚化胸腺嘧啶的整合測定。人冠狀動脈細胞(hCa)接種在組織培養(yǎng)瓶中擴增，并在完全培養(yǎng)基(5000 hCaSMC; 10 000 hCaEC)中以所需濃度應用于96孔板。2天后，用不完全培養(yǎng)基取代完全培養(yǎng)基使細胞同步，并誘導G0狀態(tài)。2天后，移除不完全培養(yǎng)基，用完全培養(yǎng)基 (血清/生長因子) 取代以誘導G0到G1轉(zhuǎn)變。完全培養(yǎng)基中也包含所需濃度的藥物，以確定其對細胞增殖的影響。在第7天，將3H-胸苷加入到細胞中，并監(jiān)控DNA的合成，放射性整合過夜后收集細胞。培育72小時后，每孔加入25微升(1 μCi/孔) 3H-胸苷。細胞在37°C下培育16-18小時，以允許3H-胸苷整合到新合成的DNA中，將細胞采集到含有粘合玻璃纖維過濾器的96孔板中。將濾板在空氣中干燥過夜，MicroScint-20 (25 微升)加入到每個過濾器孔中并計數(shù)。藥物活性通過3H-胸苷整合到新合成的DNA中相對于細胞在完全培養(yǎng)基中的生長確定。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在28天充分表征的冠狀動脈再狹窄的豬模型中，Zotarolimus洗脫支架有效減少內(nèi)膜增生。與金屬裸支架相比，Zotarolimus似乎能夠有效防止新生內(nèi)膜增厚，使后期損失從1.03mm降低到0.62mm，并伴隨47%的TVF減少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。[1] Zotarolimus能夠有效抑制佐劑DTH，EAE，和心臟移植排斥反應，ED50值分別為1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天。[2] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 2.5毫克/千克 | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01239654 | Completed | Acute Coronary Syndrome |
IRCCS San Raffaele|Mediolanum Cardio Research|Cardiovascular Research Foundation New York |
September 2010 | Phase 3 |
| NCT01003717 | Completed | Coronary Artery Disease |
Rebecca Torguson|Medstar Health Research Institute |
October 2009 | -- |
| NCT00846846 | Completed | Coronary Artery Disease Autosomal Dominant 1 |
Medtronic Vascular |
January 2009 | Phase 4 |
| NCT00815139 | Completed | Coronary Artery Disease |
Yonsei University |
February 2008 | -- |
| NCT00599885 | Completed | Hypertension|Diabetes|Coronary Artery Disease |
Korea University Anam Hospital |
September 2007 | Phase 4 |
| NCT00476957 | Completed | Ischemic Heart Disease |
Medtronic Vascular|Medtronic Bakken Research Center |
June 2007 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 966.21 | 分子式 | C52H79N5O12 |
| CAS號 | 221877-54-9 | SDF | Download Zotarolimus (ABT-578) SDF |
| Smiles | CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)N5C=NN=N5)C)C)O)OC)C)C)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (103.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (103.49 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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