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Zotarolimus (ABT-578)

別名: A 179578 中文名稱：唑他莫司, 佐他莫司

Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的類(lèi)似物,可以抑制FKBP-12結(jié)合的IC50為2.8nM。

Zotarolimus (ABT-578) Chemical Structure

Zotarolimus (ABT-578) Chemical Structure

CAS: 221877-54-9

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Zotarolimus (ABT-578)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

mTOR Signaling Pathways

mTOR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的類(lèi)似物,可以抑制FKBP-12結(jié)合的IC50為2.8nM。
特性 Zotarolimus在體內(nèi)半衰期短，并且在大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。
靶點(diǎn)
FKBP-12 [1]
2.8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成類(lèi)似物，由四唑環(huán)取代雷帕霉素42位上的天然羥基組制成。Zotarolimus能夠高效抑制平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，IC50值分別為2.9 nM和2.6 nM。[1] Zotarolimus具有與雷帕霉素相似的結(jié)合免疫蛋白FKBP12的親和力，也具有相當(dāng)?shù)囊种迫撕痛笫骉細(xì)胞體外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A誘導(dǎo)的人T細(xì)胞和大鼠T細(xì)胞的增殖，IC50 分別為7.0 nM和1337 nM。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 對(duì)FKBP12的親和力
96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10 微克/毫升，100微升/孔涂層2-3小時(shí)，隨后加入50微升/孔緩沖液A(2% BSA 和0.2% Tween-20 D-PBS溶液) 進(jìn)行30-60 分鐘。然后將微量滴定板用緩沖液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液，pH調(diào)節(jié)為7.4)清洗3次。50微升緩沖液A(最大)，20 μM FK506緩沖液A (背景)，或者各種濃度的zotarolimus (10 pM-1 μM)在緩沖液A中加入到各孔中，隨后加入50微升含A-79397 (一個(gè)FK506類(lèi)似物)堿性磷酸酶偶聯(lián)物緩沖液A。微量滴定板在室溫下培育2-2.5小時(shí)，隨后用緩沖液B清洗3次。將大約100微升pNPP (p-硝基苯基-磷酸鹽)的0.1 M氨基甲基丙醇加入到每孔中，平板在室溫下大約培養(yǎng)90-120分鐘。405 nM下的吸光度通過(guò)ELISA板讀取。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人冠狀動(dòng)脈細(xì)胞
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 5天
方法

細(xì)胞增殖通過(guò)測(cè)量體外氚化胸腺嘧啶的整合測(cè)定。人冠狀動(dòng)脈細(xì)胞(hCa)接種在組織培養(yǎng)瓶中擴(kuò)增，并在完全培養(yǎng)基(5000 hCaSMC; 10 000 hCaEC)中以所需濃度應(yīng)用于96孔板。2天后，用不完全培養(yǎng)基取代完全培養(yǎng)基使細(xì)胞同步，并誘導(dǎo)G0狀態(tài)。2天后，移除不完全培養(yǎng)基，用完全培養(yǎng)基 (血清/生長(zhǎng)因子) 取代以誘導(dǎo)G0到G1轉(zhuǎn)變。完全培養(yǎng)基中也包含所需濃度的藥物，以確定其對(duì)細(xì)胞增殖的影響。在第7天，將3H-胸苷加入到細(xì)胞中，并監(jiān)控DNA的合成，放射性整合過(guò)夜后收集細(xì)胞。培育72小時(shí)后，每孔加入25微升(1 μCi/孔) 3H-胸苷。細(xì)胞在37°C下培育16-18小時(shí)，以允許3H-胸苷整合到新合成的DNA中，將細(xì)胞采集到含有粘合玻璃纖維過(guò)濾器的96孔板中。將濾板在空氣中干燥過(guò)夜，MicroScint-20 (25 微升)加入到每個(gè)過(guò)濾器孔中并計(jì)數(shù)。藥物活性通過(guò)3H-胸苷整合到新合成的DNA中相對(duì)于細(xì)胞在完全培養(yǎng)基中的生長(zhǎng)確定。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在28天充分表征的冠狀動(dòng)脈再狹窄的豬模型中，Zotarolimus洗脫支架有效減少內(nèi)膜增生。與金屬裸支架相比，Zotarolimus似乎能夠有效防止新生內(nèi)膜增厚，使后期損失從1.03mm降低到0.62mm，并伴隨47%的TVF減少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。[1] Zotarolimus能夠有效抑制佐劑DTH，EAE，和心臟移植排斥反應(yīng)，ED50值分別為1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 2.5毫克/千克
Administration 靜脈注射或口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01239654 Completed
Acute Coronary Syndrome
IRCCS San Raffaele|Mediolanum Cardio Research|Cardiovascular Research Foundation New York
 September 2010 Phase 3
NCT01003717 Completed
Coronary Artery Disease
Rebecca Torguson|Medstar Health Research Institute
 October 2009 --
NCT00846846 Completed
Coronary Artery Disease Autosomal Dominant 1
Medtronic Vascular
 January 2009 Phase 4
NCT00815139 Completed
Coronary Artery Disease
Yonsei University
 February 2008 --
NCT00599885 Completed
Hypertension|Diabetes|Coronary Artery Disease
Korea University Anam Hospital
 September 2007 Phase 4
NCT00476957 Completed
Ischemic Heart Disease
Medtronic Vascular|Medtronic Bakken Research Center
 June 2007 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 966.21 分子式

C52H79N5O12
CAS號(hào) 221877-54-9 SDF Download Zotarolimus (ABT-578) SDF
Smiles CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)N5C=NN=N5)C)C)O)OC)C)C)C)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (103.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (103.49 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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