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Lumiracoxib
別名: COX-189 中文名稱：羅美昔布
Lumiracoxib (COX-189)是一種新型，選擇性的COX-2抑制劑，Ki為0.06 μM；對COX1的Ki值為3 μM。
Lumiracoxib Chemical Structure
CAS: 220991-20-8
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Lumiracoxib相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lumiracoxib (COX-189)是一種新型，選擇性的COX-2抑制劑，Ki為0.06 μM；對COX1的Ki值為3 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lumiracoxib作用于表達COX-2的真皮成纖維細胞，IC50為0.14 μm，但是作用于轉染人COX-1的HEK 293細胞，在濃度高達30μm時，也不抑制COX-1。在人全血試驗中，Lumiracoxib作用于COX-2，IC50為0.13 μM，作用于COX-1，IC50為67 μM(COX-1/COX-2選擇性比為515)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Lumiracoxib是一種高度選擇性的COX-2抑制劑，與Diclofenac相比，具有抗炎，鎮(zhèn)痛和解熱的活性，Diclofenac是一種參考NSAID，但大大改善胃腸道安全性。Lumiracoxib口服處理大鼠，吸收迅速，在0.5和1小時之間達到血漿峰濃度。Lumiracoxib處理痛覺過敏，水腫，熱病和關節(jié)炎的大鼠模型，效果與Diclofenac類似，具有劑量依賴性。然而，與Lumiracoxib具有低的COX-1抑制活性一致，Lumiracoxib按100 mg/kg劑量口服處理，不會引起潰瘍，其致潰瘍性顯著低于Diclofenac。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性Lewis大鼠 |
| Dosages | 0.2-2 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00350155 | Completed | Healthy Volunteers |
Novartis |
May 2006 | Phase 4 |
| NCT00348491 | Completed | Pain |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
February 2006 | Phase 4 |
| NCT00267176 | Completed | Osteoarthritis|Controlled Hypertension |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
November 2005 | Phase 4 |
| NCT00170872 | Completed | Osteoarthritis|Rheumatoid Arthritis |
Novartis |
November 2004 | Phase 3 |
| NCT00145301 | Completed | Osteoarthritis |
Novartis |
September 2004 | Phase 3 |
| NCT00475800 | Completed | Osteoarthritis |
Novartis |
January 2004 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 293.72 | 分子式 | C15H13ClFNO2 |
| CAS號 | 220991-20-8 | SDF | Download Lumiracoxib SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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