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Hydroxyzine 2HCl
中文名稱：羥嗪二鹽酸鹽
Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine與人源組胺H1受體的結合， IC50分別為10 nM和19 nM。
Hydroxyzine 2HCl Chemical Structure
CAS: 2192-20-3
產品質控
批次：
S402601
DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false
純度：
99.97%
99.97
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|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine與人源組胺H1受體的結合， IC50分別為10 nM和19 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在預處理的膀胱切片中經過60分鐘，10 μM 濃度的Hydroxyzine抑制34%卡巴膽堿(10 μM)誘導的5-羥色胺釋放，1 μM抑制25%，0.1 μM抑制17%。[2] 在實驗性變應性腦脊髓炎(EAE) Lewis大鼠體內，Hydroxyzine (0.1 mM)處理抑制50%的EAE惡化，抑制70%肥大細胞脫顆粒作用。[3]在空腸外翻囊中， Hydroxyzine (500 μM)顯著增加依托泊苷到漿膜部位的運輸。在空腸和回腸中，Hydroxyzine顯著降低大約2.4微克/毫升的依托泊苷流出。Hydroxyzine (0.2微克/毫升)顯著增強RH123管腔外排。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Hydroxyzine (500 μM)使穩(wěn)態(tài)的依托泊苷濃度顯著降低2倍，使其在Sprague-Dawley大鼠體內的穩(wěn)態(tài)濃度達到0.055 μM/mL。[4] 在大鼠體內，Hydroxyzine (12.5 毫克/千克，25 毫克/千克和50 毫克/千克，腹腔注射)幾乎沒有直接止痛活性，但是在嗎啡作用于代表疼痛情感成分的發(fā)聲后放電時，止痛活性顯著加強。Hydroxyzine (50 毫克/千克，腹腔注射)加強嗎啡在甩尾試驗中的作用，而Hydroxyzine (12.5毫克/千克，腹腔注射)降低嗎啡在大鼠體內的鎮(zhèn)痛作用。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 50毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04188106 | Completed | Smoking Cessation|Stress|Sleep Disturbance|Nausea |
Rose Research Center LLC|Foundation for a Smoke Free World INC |
June 17 2019 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 447.83 | 分子式 | C21H27ClN2O2.2HCl |
| CAS號 | 2192-20-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 90 mg/mL (200.96 mM) Ethanol : 15 mg/mL (33.49 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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