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RITA
別名: NSC 652287
RITA誘導DNA-蛋白質和DNA-DNA交聯(lián)，檢測不到DNA單鏈斷裂，通過靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。
RITA Chemical Structure
CAS: 213261-59-7
產品質控
批次：
S278101
DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.93%
99.93
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | RITA誘導DNA-蛋白質和DNA-DNA交聯(lián)，檢測不到DNA單鏈斷裂，通過靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | DNA交聯(lián)的誘導劑，而不是DNA嵌入劑。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RITA 作用于腫瘤細胞，顯示出不同毒性的高度選擇性，因為細胞質 (S100)組分的累積。RITA也抑制其他腎臟細胞系，包括 ACHN 和 UO-31生長，IC50分別為 13 μM 和 37 μM。[1] RITA (10 nM) 使細胞周期停滯，使細胞在G2-M 期累積，100 nM 時誘導產生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498細胞，也誘導產生 DNA蛋白和DNA-DNA交聯(lián)。同時，RITA 對 top1-調節(jié)的超螺旋 SV40 DNA松散沒有影響。[2] RITA顯著抑制 HCT116 細胞生長(97%)，而輕微抑制HCT116 TP53-/- 細胞生長 (13%)。RITA 作用于表達野生型 p53的細胞，比作用于缺乏 p53或 p53突變的細胞，更有效抑制生長。RITA 結合到全長 p53上，而不是谷胱甘肽 S-轉移酶 (GST)蛋白或 HDM-2。RITA 阻斷p53?HDM-2相互作用和 p53 泛素化。RITA顯著降低與p53共沉淀的HDM-2的量，雖然這兩種蛋白是上調的。RITA 阻斷 純化的 GST-p53和 6XHis標記的 His-HDM-2蛋白相互作用。[3] RITA 通過促進 p53Ser46 磷酸化而誘導凋亡。[4] RITA 誘導 p53激活，伴隨著磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上調。RITA誘導JNK信號的激活。[5] 但是，相反, 通過核磁共振(NMR)的另一個結果顯示，RITA不會阻斷 p53 (第1-312位殘基)和MDM2的N-末端 p53結合域(第 1-118位殘基)之間復合體的形成，這很可能是RITA的結合需要p53的天然構想。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A-498, TK-10, ACHN 和UO-31 細胞 | ||
| 濃度 | 0.1 nM - 1 mM, 10 mM 儲存于 DMSO | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 使用XTT實驗測定細胞對RITA (0.1 nM - 1 mM)的敏感性。細胞按每孔1500個細胞接種在96孔平地板上，在37oC下含 5% CO2 /95% 空氣的濕潤環(huán)境下溫育24小時。每孔中加入溶于DMSO 的梯度濃度RITA，加入RITA48小時后，測定敏感度。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | RITA 腹腔注射給藥小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 劑量處理1個月，觀察不到明顯的體重減輕。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116腫瘤生長，而對HCT116 TP53-/- 腫瘤沒有明顯影響。按 1或 10 mg/kg劑量處理, RITA顯示出強抗腫瘤活性。注射5次 1 mg/kg RITA后，p53陽性移植瘤的生長率降低2倍，而對 p53-null 移植瘤沒有影響。RITA 按10 mg/kg 劑量處理給藥小鼠，與對照組未處理小鼠相比，HCT116 腫瘤減小90%。RITA 按野生型p53?依賴性方式抑制腫瘤生長。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶HCT116或HCT116 TP53-/- 移植瘤的SCID小鼠 |
| Dosages | 0.1 mg/kg, 1 mg/kg或10 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05260203 | Completed | Multiple Myeloma|Solitary Plasmacytoma|Amyloidosis|Chronic Myeloid Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|T Cell Non-Hodgkin Lymphoma|Lymphocytic Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|B-cell Non Hodgkin Lymphoma|Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplasia|Chronic Myeloproliferative Disorder|Treatment Adherence|Treatment Adherence and Compliance |
Advice Pharma Group srl |
June 4 2022 | Not Applicable |
| NCT05153551 | Completed | Autism Spectrum Disorder |
University of Michigan|Blue Cross Blue Shield of Michigan Foundation |
January 27 2022 | Not Applicable |
| NCT03806127 | Completed | Irritable Bowel Syndrome |
Urovant Sciences GmbH |
December 31 2018 | Phase 2 |
| NCT00779025 | Completed | Coitus |
Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide |
January 2008 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 292.37 | 分子式 | C14H12O3S2 |
| CAS號 | 213261-59-7 | SDF | Download RITA SDF |
| Smiles | C1=C(SC(=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(S3)CO)CO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (198.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (27.36 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
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