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Vatalanib (PTK787) 2HCl

別名: ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl 中文名稱(chēng)：瓦他拉尼二鹽酸鹽

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一種VEGFR2/KDR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

CAS: 212141-51-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 647.01 現(xiàn)貨
10mg 573.07 現(xiàn)貨
50mg 1724.46 現(xiàn)貨
100mg 3023.62 現(xiàn)貨
200mg 5217.03 現(xiàn)貨
300mg 6527.43 現(xiàn)貨
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Vatalanib (PTK787) 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

VEGFR Signaling Pathways

VEGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一種VEGFR2/KDR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
特性 Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制劑。
靶點(diǎn)
VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
37 nM 77 nM 270 nM 580 nM 660 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受體/KDR,VEGF受體/Flt-1, VEGF受體/Flk, c-Kit和PDGFR-β時(shí), IC50 分別為0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。[1] Vatalanib 抑制VEGF誘導(dǎo)的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO細(xì)胞時(shí), IC50分別為17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通過(guò)抑制VEGF誘導(dǎo)的胸甘攝入而抗增殖效果，IC50為7.1 nM, 且相同劑量范圍時(shí)抑制VEGF誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞存活和遷移，這種作用存在劑量依賴(lài)性，且沒(méi)有毒性，或者作用于不表達(dá)VEGF受體的細(xì)胞沒(méi)有抗增殖效果。[1] 最新研究顯示 Vatalanib明顯抑制肝癌細(xì)胞生長(zhǎng)，且通過(guò)提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增強(qiáng)IFN/5-FU 誘導(dǎo)的凋亡。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) VEGF受體酪氨酸激酶實(shí)驗(yàn)
在96孔板上進(jìn)行體外激酶實(shí)驗(yàn)，使用在桿狀病毒體內(nèi)表達(dá)的重組GST融合的激酶，通過(guò)谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠純化。使用γ-[33P]ATP作為磷酸供體，聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作為受體。重組GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀釋。每組GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM釩酸鈉, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -33P]ATP 的優(yōu)化 buffer中，總體積為 30 μL，在有或無(wú) 實(shí)驗(yàn)底物存在時(shí) ，在室溫下溫育10分鐘。 加入10 μL 250 mM EDTA終止反應(yīng)。使用96孔過(guò)濾系統(tǒng)， 轉(zhuǎn)移一半體積 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。 在 0.5% H3PO4中大規(guī)模沖洗膜，然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“雞尾酒療法”試劑 ，使用閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。通過(guò)對(duì)抑制百分?jǐn)?shù)的線性回歸分析，測(cè)定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HUVECs
濃度 0 到 10 μM
孵育時(shí)間 48 小時(shí)
方法 測(cè)定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反應(yīng),根據(jù)BrdUrd攝入情況，進(jìn)行內(nèi)皮細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)。分匯合培養(yǎng)的HUVECs接種在用1.5%包被的96孔板上，然后在37oC下生長(zhǎng)培養(yǎng)基中溫育。24小時(shí)后, 用含1.5% FCS 和恒定濃度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基礎(chǔ)培養(yǎng)基，在有或無(wú)PTK787/ZK 222584存在時(shí),更換生長(zhǎng)培養(yǎng)基。作為對(duì)照, 有些孔里不加生長(zhǎng)因子。溫育24小時(shí)后, 加入BrdUrd標(biāo)簽溶液，細(xì)胞再溫育24小時(shí)，固定處理，阻斷處理，然后加入過(guò)氧化物酶標(biāo)記的anti-BrdUrd抗體。使用3,3′5,5′-四甲基聯(lián)苯胺底物測(cè)定結(jié)合的抗體，通過(guò)分光光度計(jì)在450 nm處測(cè)量著色的反應(yīng)產(chǎn)物。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi), Vatalanib按25-100 mg/kg劑量口服給藥生長(zhǎng)因子移植模型和腫瘤細(xì)胞驅(qū)動(dòng)血管生成模型，每天一次，抑制對(duì) VEGF和PDGF血管生成反應(yīng)。Vatalanib 按相同劑量處理裸鼠，也抑制一些人類(lèi)癌細(xì)胞生長(zhǎng)和移位，且對(duì)循環(huán)血細(xì)胞和骨髓白細(xì)胞沒(méi)有影響。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 皮下注射A431上皮癌, Ls174T結(jié)腸癌, HT-29 結(jié)腸癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌細(xì)胞的裸鼠
Dosages 25 mg/kg 到 100 mg/kg
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00348790 Completed
Brain and Central Nervous System Tumors|Sarcoma
Northwestern University|Novartis
 May 2006 Phase 2
NCT00358163 Terminated
Metastatic Non-hematologic Malignancies
Dana-Farber Cancer Institute|Novartis Pharmaceuticals|Beth Israel Deaconess Medical Center|Brigham and Women''s Hospital|Massachusetts General Hospital
 April 26 2006 Phase 1
NCT00263198 Terminated
Breast Neoplasms
Washington University School of Medicine|Novartis
 March 2006 Phase 2
NCT00281125 Terminated
Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma
Nevada Cancer Institute
 January 2006 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 419.73 分子式

C20H15ClN4.2HCl
CAS號(hào) 212141-51-0 SDF Download Vatalanib (PTK787) 2HCl SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 21.25 mg/mL ( (50.62 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (14.29 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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