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Dabigatran (BIBR-1048) etexilate

別名: BIBR-1048 中文名稱：達(dá)比加群酯

Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前體藥物，dabigatran是一種有效的、非肽類小分子化合物，可特異地、可逆性地抑制游離的和結(jié)合了血凝塊的凝血酶。

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Chemical Structure

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Chemical Structure

CAS: 211915-06-9

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Dabigatran (BIBR-1048) etexilate相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前體藥物，dabigatran是一種有效的、非肽類小分子化合物，可特異地、可逆性地抑制游離的和結(jié)合了血凝塊的凝血酶。
靶點(diǎn)
Thrombin [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Dabigatran選擇性的，可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集(IC50: 10 nM)，對其它血小板刺激試劑沒有抑制效果。Dabigatran抑制匱乏血小板的血漿中(PPP)凝血酶的產(chǎn)生，通過內(nèi)源凝血酶指數(shù)(ETP)測定的IC50 是0.56 μM。在體外實(shí)驗(yàn)中，Dabigatran對各種物種具有濃度依賴性抗凝血作用。在人類PPP中，在濃度分別是0.23，0.83 和0.18 μM時(shí)，加倍活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)，前凝血酶時(shí)間(PT) 和Ecarin 凝固時(shí)間(ECT)。[1]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 大鼠(0.3，1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15，0.3和0.6毫克/千克)靜脈注射給藥后，Dabigatran劑量依賴性延長aPPT。[1]Dabigatran etexilate (20毫克/千克，口服)在豬體內(nèi)與enoxaparin相比，產(chǎn)生較少的K值延長和較少的最大增幅減弱。[2] Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)劑量依賴性減少血栓形成，ED50 (50%有效劑量) 是0.033 毫克/千克，在0.1 毫克/千克濃度時(shí)完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)劑量和時(shí)間依賴性抑制血栓形成，預(yù)處理30分鐘后出現(xiàn)最大抑制，表明其具有較快的作用效果。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06360055 Recruiting
Health
Peking University Third Hospital
 April 1 2024 Not Applicable
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
 October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
 January 27 2023 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 627.73 分子式

C34H41N7O5
CAS號 211915-06-9 SDF Download Dabigatran (BIBR-1048) etexilate SDF
Smiles CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (19.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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