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AZD0364 (ATG-017)
AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。
AZD0364 (ATG-017) Chemical Structure
CAS: 2097416-76-5
產(chǎn)品質(zhì)控
AZD0364 (ATG-017)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑，對ERK2的IC50值為0.6 nM。 | ||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD0364對MAPK信號通路的直接下游底物具有高細胞活性（如在BRAFV600E突變的A375細胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時，在包含329種激酶的激酶庫中對其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時間長[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD0364在各個物種中具有良好的口服藥代動力學(xué)。在移植瘤模型中，AZD0364在腫瘤中以濃度依賴性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突變的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634誘導(dǎo)腫瘤的消退，在此模型中，AZD0634可與selumetinib安全有效地進行結(jié)合給藥[2]。 |
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|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 494.50 | 分子式 | C24H24F2N8O2 |
| CAS號 | 2097416-76-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL (200.2 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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