- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
CH7057288
CH7057288是一種有效的、選擇性TRK抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分別為1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
CH7057288 Chemical Structure
CAS: 2095616-82-1
產(chǎn)品質(zhì)控
CH7057288相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | TrkA TrkB TrkC | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CH7057288是一種有效的、選擇性TRK抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分別為1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在無細胞激酶試驗中，CH7057288對TRKA, TRKB和TRKC具有選擇性抑制活性，抑制包含TRK融合的細胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信號通路[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 非小細胞肺癌細胞系CUTO-3, 結腸癌細胞KM12-Luc, 髓性白血病細胞系MO-91（分別包含MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1和ETV6-NTRK3） | ||
| 濃度 | 0.01, 0.1和1 μM | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | -- |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在通過皮下注射含TRK融合細胞的異種移植瘤模型中，CH7057288具有強有效的腫瘤生長抑制活性。此外，在模擬腦轉移的顱內(nèi)植入模型中，CH7057288可顯著地誘導腫瘤消退并改善無事件生存率。在所檢測的三種模型中，CH7057288有效地誘導了腫瘤生長抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，發(fā)生了明顯的腫瘤消退。其在體內(nèi)的暴露量呈劑量相關。CH7057288的終末半衰期較短（3-5小時），給藥后24小時后，其血藥濃度就降至約Tmax的十分之一-百分之一之間的范圍[1]。 |
|
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 569.67 | 分子式 | C32H31N3O5S |
| CAS號 | 2095616-82-1 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy CH7057288 | CH7057288 supplier | purchase CH7057288 | CH7057288 cost | CH7057288 manufacturer | order CH7057288 | CH7057288 distributor
