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Entecavir Hydrate

別名: ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate 中文名稱：恩替卡韋一水合物

Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate)，一個新的脫氧鳥嘌呤核苷類似物，是乙肝病毒復(fù)制的選擇性抑制劑。

Entecavir Hydrate Chemical Structure

Entecavir Hydrate Chemical Structure

CAS: 209216-23-9

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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50mg 2419.81 現(xiàn)貨
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Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptase信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate)，一個新的脫氧鳥嘌呤核苷類似物，是乙肝病毒復(fù)制的選擇性抑制劑。
靶點
Reverse Transcriptase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Entecavir三磷酸酯是野生型HBV聚合酶的高度有效的抑制劑，比lamivudine三磷酸對3TC耐藥HBV聚合酶更有效是100～300倍。Entecavir抑制3TC耐藥HBV的復(fù)制，但20?30倍高的濃度是必需的。[1] 在肝活檢標(biāo)本中，Entecavir導(dǎo)致共價閉合環(huán)狀DNA和乙肝病毒核心抗原陰性降低。[2] Entecavir對HIV具有有效活性（EC 50為0.1 nM），在單周期，單細(xì)胞系假病毒測定法測定CD4+淋巴細(xì)胞中使用綠色熒光蛋白報告熒光激活細(xì)胞分選儀測定。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在鴨子中，Entecavir引起血清DHBV DNA水平在80天下降4-log，在血清中乙型肝炎病毒表面抗原（DHBsAg）在120天內(nèi)降低 2- to 3-log。Entecavir治療降低肝臟中DHBV DNA復(fù)制中間體70倍，而穩(wěn)定，模板形式的共價閉合環(huán)狀DNA水平僅降低4倍。在肝臟中，Entecavir治療降低抗原染色的強度和的抗原-陽性細(xì)胞的百分比，但在膽管細(xì)胞中抗原染色的強度會出現(xiàn)。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05874440 Recruiting
Chronic Hepatitis b Patients
Sohag University
 April 15 2023 --
NCT05755776 Recruiting
Chronic Hepatitis B
The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
 March 1 2023 --
NCT03650101 Recruiting
Hydrocephalus
Boston Children''s Hospital|The Hospital for Sick Children|CURE Children''s Hospital Uganda|Yale University
 May 5 2021 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 295.29 分子式

C12H15N5O3.H2O
CAS號 209216-23-9 SDF Download Entecavir Hydrate SDF
Smiles C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N.O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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