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Histone Methyltransferase chemical
EED226
僅限科研使用
EED226
EED226是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制劑，以H3K27me0 peptide為底物時，IC50=23.4 nM; 以單核小體為底物時，IC50=53.5 nM。它與EED的H3K27me3結(jié)合口袋直接相互作用。
EED226 Chemical Structure
CAS: 2083627-02-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S849601
DMSO]73 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.93%
99.93
EED226相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KARPAS422 | Antitumor assay | 300 mg/kg | 34 days | Antitumor activity against human KARPAS422 cells xenografted in Balb/C nude mouse assessed as tumor regression at 300 mg/kg, po BID for 34 days | 28092155 |
| KARPAS422 | Antitumor assay | 1.5 to 40 mg/kg | 2 weeks | Antitumor activity against human KARPAS422 cells xenografted in Balb/C nude mouse assessed as reduction in tumor volume at 1.5 to 40 mg/kg, po BID for 2 weeks | 28092155 |
| KARPAS422 | Antiproliferative assay | up to 14 days | Antiproliferative activity against human KARPAS422 cells harboring monoallelic Y641N EZH2 mutation assessed as reduction in cell viability measured every 3 to 4 days up to 14 days by Beckman Coulter-based method, IC50 = 0.08 μM. | 28092155 | |
| G401 | Function assay | 48 hrs | Inhibition of EED in human G401 cells assessed as reduction in global H3K27me3 level after 48 hrs by ELISA, IC50 = 0.22 μM. | 28092155 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EED226是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制劑，以H3K27me0 peptide為底物時，IC50=23.4 nM; 以單核小體為底物時，IC50=53.5 nM。它與EED的H3K27me3結(jié)合口袋直接相互作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EED226結(jié)合EED，誘導其發(fā)生構(gòu)象變化，并造成PRC2活性的丟失。EED226能夠抑制含突變EZH2蛋白的PRC2。在細胞中，EED225調(diào)節(jié)H3K27的甲基化以及PRC2的靶基因表達。在體外酶學實驗中，當以H3K27me0肽段作為底物時，EED226抑制PRC2的IC50為23.4 nM，而當以單核小體作為底物時，IC50=53.5 nM（加入H3K27me3, 1 μM）。EED226對SAM和肽段底物都是非競爭性的。EED226與EED和PRC2復(fù)合體以1:1的化學計量比結(jié)合，Kd值分別為82 nM和114 nM。EED226并不破壞PRC2復(fù)合體，當SAM競爭性EZH2抑制與PRC2結(jié)合時，EED226仍能占據(jù)其結(jié)合口袋。在21種其他的蛋白甲基化轉(zhuǎn)移酶、激酶等蛋白中，EED226對PRC2復(fù)合體具有顯著的選擇性，EZH1-PRC2復(fù)合體是唯一一個除了PRC2以外，EED226可抑制的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶。EED226在G401細胞中，具有中等的滲透性，可造成其H3K27me3和H3K27me2標記發(fā)生濃度依賴性的表達降低[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | G401細胞 | ||
| 濃度 | 0.12, 0.37, 1.1, 3.3, 10 μM | |||
| 孵育時間 | 3 d | |||
| 方法 | 用EED226處理G401細胞3天，然后以總的組蛋白H3為對照，用WB的方法檢測H3K27me3, H3K27me2, H3K27me1的表達。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | EED226能有效地在小鼠移植瘤模型中誘導腫瘤消退。EED226的固定分散制劑在動物體內(nèi)耐受良好。EED226在小鼠移植瘤模型中發(fā)揮的作用是濃度依賴性的[1]。EED226抑制DLBCL移植瘤的生長、降低H3K27me3的水平[2]。EED226在體內(nèi)外具有較低的清除率、近100%的口服生物利用度、低的分布容積(0.8 L/kg)、合理的t1/2(2.2 h)、中等的血漿蛋白結(jié)合率(14.4%)。其溶解度相對較低，對環(huán)境pH的依賴性較少[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Karpas422移植瘤小鼠 |
| Dosages | 10 ml/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 369.40 | 分子式 | C17H15N5O3S |
| CAS號 | 2083627-02-3 | SDF | Download EED226 SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(N3C2=NN=C3)NCC4=CC=CO4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (197.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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