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SB273005 是一種有效的integrin抑制劑,對αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。
SB273005 Chemical Structure
CAS: 205678-31-5
相關靶點 | ILK | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | Cilengitide?trifluoroacetate Cilengitide RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides ATN-161 Cyclo(RGDyK) Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 OSU-T315 | 點擊展開 |
相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 血管生成相關化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 細胞骨架信號通路化合物庫 抗心血管疾病化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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HEK 293 cells | Function assay | Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM | 12477347 | ||
HEK | Function assay | HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. | 10633035 | ||
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產(chǎn)品描述 | SB273005 是一種有效的integrin抑制劑,對αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。 | ||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在體外,SB273005抑制人破骨細胞介導的骨吸收,IC50 為11 nM。[1] 在包含MDA-MB-231細胞的血液中,SB273005與lamifiban結合抑制腫瘤細胞粘附到血管細胞外基質上(ECM)。[3] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在骨吸收和骨質疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲狀旁腺素刺激的血鈣反應,并抑制骨損失。[1] 在佐劑性關節(jié)炎大鼠體內(nèi),SB273005 (60 mg/kg, p.o.)顯著減少佐劑誘導的關節(jié)炎癥狀。[2] 在大鼠主動脈和腎動脈中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌細胞(VSMC)急性暫時性壞死。[4] 在懷孕的小鼠體內(nèi),SB273005逆轉Th1細胞產(chǎn)生的IL-2 l水平的下降,以及Th2細胞衍生的IL-10水平的增加。[5] |
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動物實驗 | Animal Models | 切除甲狀腺的 骨吸收(TPTx) 大鼠模型,和切除卵巢的 (Ovx) 骨質疏松大鼠模型 |
Dosages | 30 mg/kg | |
Administration | p.o. |
分子量 | 451.44 | 分子式 | C22H24F3N3O4 |
CAS號 | 205678-31-5 | SDF | Download SB273005 SDF |
Smiles | CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (35.44 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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