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SB273005

SB273005 是一種有效的integrin抑制劑,對αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。

SB273005 Chemical Structure

SB273005 Chemical Structure

CAS: 205678-31-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2448.81 現(xiàn)貨
5mg 1595.17 現(xiàn)貨
25mg 5707.48 現(xiàn)貨
100mg 16134.3 現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
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生物活性

產(chǎn)品描述 SB273005 是一種有效的integrin抑制劑,對αvβ3 受體和αvβ5受體的Ki分別為1.2 nM 和 0.3 nM。
靶點
αvβ5 receptor [1]
(Cell-free assay)
αvβ3 receptor [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在體外,SB273005抑制人破骨細胞介導的骨吸收,IC50 為11 nM。[1]

在包含MDA-MB-231細胞的血液中,SB273005與lamifiban結合抑制腫瘤細胞粘附到血管細胞外基質上(ECM)。[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在骨吸收和骨質疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲狀旁腺素刺激的血鈣反應,并抑制骨損失。[1]

在佐劑性關節(jié)炎大鼠體內(nèi),SB273005 (60 mg/kg, p.o.)顯著減少佐劑誘導的關節(jié)炎癥狀。[2]

在大鼠主動脈和腎動脈中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌細胞(VSMC)急性暫時性壞死。[4]

在懷孕的小鼠體內(nèi),SB273005逆轉Th1細胞產(chǎn)生的IL-2 l水平的下降,以及Th2細胞衍生的IL-10水平的增加。[5]

動物實驗 Animal Models 切除甲狀腺的 骨吸收(TPTx) 大鼠模型,和切除卵巢的 (Ovx) 骨質疏松大鼠模型
Dosages 30 mg/kg
Administration p.o.

化學信息&溶解度

分子量 451.44 分子式

C22H24F3N3O4

CAS號 205678-31-5 SDF Download SB273005 SDF
Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (35.44 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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