- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Liraglutide
別名: NN2211, Liraglutida, Liraglutidum 中文名稱：利拉魯肽
Liraglutide是一種長效的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動劑。
Liraglutide Chemical Structure
CAS: 204656-20-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.65%
99.65
常與Liraglutide一起在實驗中被使用的化合物
Liraglutide和Metformin治療可改善小鼠模型的肝脂肪變性和肝損傷。
Insulin degludec聯(lián)合Liraglutide (IDegLira)的血糖控制效果優(yōu)于德谷胰島素。
對于控制不充分的2型糖尿病患者，Liraglutide比Empagliflozin引起更大的糖化血紅蛋白和白蛋白變化。
Nakaguchi H, et al. J Diabetes Investig. 2020 Nov; 11(6): 1542–1550.
Liraglutide和Insulin連續(xù)皮下輸注可改善新診斷2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制和變異性，并減少氧化應激標志物。
Liraglutide和Sitagliptin聯(lián)合一種磺酰脲類，可降低已服用降糖藥但血糖控制不佳的患者的HbA1c水平。
Liraglutide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | GLP-1R GL-R | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Relacorilant (CORT125134) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MC3T3-E1 | Apoptosis assay | 0, 10, 100, or 1000 nM | 48 h | liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells | 29463067 |
| H9c2 | Function assay | 100?nM | 1 h | Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia | 29571736 |
| MiaPaca-2 | Cell viability assay | 0, 10, 100, 1000 nM | 48 h | The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide | 29897998 |
| HepG2 | Proliferation assay | 0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L | 48 h | IC50~100 nM | 31081108 |
| MCF-7 | Proliferation assay | 10, 100, 1,000 and 10,000 nM | 48 h | Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line | 29393459 |
| SH-SY5Y | Function assay | 100?nM | 16 h | Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line. | 29170452 |
| HEK293 | Function assay | up to 30 mins | Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM. | 28771355 | |
| HEK293 | Function assay | 30 mins | Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM. | ChEMBL | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Liraglutide是一種長效的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Liraglutide在人血管內(nèi)皮細胞（hVECs）中，減弱PAI-1的誘導作用以及VAM的表達。在糖尿病性血管疾病所誘導的內(nèi)皮細胞功能障礙中，它可能具有一定的保護作用。在體外實驗中，liraglutide依賴于GLP-1R，抑制PAI-1和VAM的刺激性表達[3]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人臍靜脈內(nèi)皮細胞C11-STH20 | ||
| 濃度 | 100 nM | |||
| 孵育時間 | 16 h | |||
| 方法 | C11-STH細胞在包被有明膠的細胞培養(yǎng)皿中，用添加有青霉素/鏈霉素、20%FCS、20 μg/ml內(nèi)皮細胞生長因子和20 μg/ml肝素的Media-199培養(yǎng)基進行培養(yǎng)（37℃），直至融合。然后，C11-STH細胞在無血清條件下，處理以liraglutide(100 nM)16小時，然后用條件性培養(yǎng)基對C11-STH細胞進行ELISA分析，測定蛋白表達水平。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α |
|
24217090 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在ApoE-/-小鼠模型中，進行血管活性和免疫組化分析的體內(nèi)研究。Liraglutide處理后，小鼠的內(nèi)皮功能得到了顯著改善，這一效果依賴于GLP-1R。Liraglutide的處理還可增加血管內(nèi)皮中的內(nèi)皮一氧化氮合酶（eNOS）、降低ICAM-1的表達[3]。Liraglutide在T2D小鼠模型中，通過增強胰腺b細胞的增殖、增加其數(shù)量，減輕高血糖癥[2]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 無胸腺的裸鼠 |
| Dosages | 300 μg/kg/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06283641 | Enrolling by invitation | Obesity |
Novo Nordisk A/S |
February 23 2024 | -- |
| NCT05268237 | Recruiting | Diabete Type 2 |
Biolingus|Chinese University of Hong Kong |
April 25 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05419856 | Completed | Knee Osteoarthritis |
4Moving Biotech|4P-Pharma |
August 9 2022 | Phase 1 |
| NCT05467514 | Completed | Diabetes Mellitus Type 1 |
David Sanchez Garcia|Instituto Mexicano del Seguro Social |
July 1 2022 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 3751.25 | 分子式 | C172H265N43O51 |
| CAS號 | 204656-20-2 | SDF | Download Liraglutide SDF Download Liraglutide SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (26.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 3.1 mg/mL (0.82 mM) Ethanol : 2 mg/mL (0.53 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Liraglutide | Liraglutide ic50 | Liraglutide price | Liraglutide cost | Liraglutide solubility dmso | Liraglutide purchase | Liraglutide manufacturer | Liraglutide research buy | Liraglutide order | Liraglutide mouse | Liraglutide chemical structure | Liraglutide mw | Liraglutide molecular weight | Liraglutide datasheet | Liraglutide supplier | Liraglutide in vitro | Liraglutide cell line | Liraglutide concentration | Liraglutide nmr
