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Safinamide Mesylate

別名: PNU-151774E,FCE28073 中文名稱:沙芬酰胺甲磺酸鹽

Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸鹽,是一種選擇性的且可逆的MAO-B抑制劑,IC50為98 nM,比作用于MAO-A選擇性高5918倍。Phase 3。

Safinamide Mesylate Chemical Structure

Safinamide Mesylate Chemical Structure

CAS: 202825-46-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1400.69 現(xiàn)貨
10mg 2628.76 現(xiàn)貨
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批次: S147201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false 純度: 99.85%
99.85

Safinamide Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸鹽,是一種選擇性的且可逆的MAO-B抑制劑,IC50為98 nM,比作用于MAO-A選擇性高5918倍。Phase 3。
特性 對MAO-B的抑制作用是對MAO-A的5,000多倍。
靶點
MAO-B [3]
98 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Safinamide是一種高度選擇性MAO-B抑制劑,在大鼠腦線粒體中IC50為98 nM,在人大腦中IC50為9 nM。Safinamide對Na+通道-結(jié)合位點II具有高親和力,在大鼠皮質(zhì)膜中IC50為8 μM。Safinamide以濃度和狀態(tài)依賴的方式抑制大鼠皮層神經(jīng)元快速的Na+流。Safinamide阻斷大鼠皮層神經(jīng)元中N型Ca2+流,IC50為23 μM。Safinamide抑制大鼠海馬突觸體中去極化誘導(dǎo)的谷氨酸鹽釋放,IC50為9 μM。在加入veratridine 前,safinamide培育1小時,通過阻斷開放的電壓依賴性Na+ 和 Ca2+通道,降低大鼠原代皮層神經(jīng)元的神經(jīng)元細(xì)胞損傷,IC50為1.4 μM。[1] Safinamide與人MAO B結(jié)合,Ki為0.5 μM。Safinamide在延伸的構(gòu)造中與人MAO B結(jié)合,占據(jù)黃素和入口空腔。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Safinamide口服給藥劑量依賴性抑制小鼠大腦MAO-B,IC50為0.6 mg/kg,從第8小時開始,MAO-B活性快速恢復(fù)。Safinamide顯著抑制黑質(zhì)致密部細(xì)胞體退化。紅藻氨酸給藥15分鐘前,Safinamide腹腔內(nèi)給藥,能夠防止海馬神經(jīng)元損失,10 mg/kg劑量時表現(xiàn)出神經(jīng)元保護作用。局部缺血情況下,100 mg/kg 劑量的Safinamide腹腔內(nèi)給藥3小時后,對海馬神經(jīng)元表現(xiàn)出神經(jīng)元保護效應(yīng)。Safinamide具有較高的口服生物利用度(80-92%),在血漿中快速吸收,0.5-2小時內(nèi)達(dá)到峰值后開始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子體內(nèi)的終末半衰期分別為3,7,和13小時。[1]
動物實驗 Animal Models DA缺失的C57BL小鼠
Dosages 20 mg/kg
Administration 腹腔內(nèi)單劑量注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 398.45 分子式

C17H19FN2O2.CH4O3S

CAS號 202825-46-5 SDF Download Safinamide Mesylate SDF
Smiles CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F.CS(=O)(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (200.77 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 80 mg/mL (200.77 mM)

Ethanol : 13 mg/mL (32.62 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液
Saline
30.0mg/ml (75.29mM) 以 1 mL 工作液為例,取30mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水(0.9% NaCL溶液)中,混合均勻使其澄清,請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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