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Flucytosine (5-Fluorocytosine)

別名: 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 中文名稱：氟胞嘧啶

Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶類似物, 是抗菌藥，作用于人白色念珠菌（C. albicans）時(shí) IC50 為0.12 μg/mL。

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Chemical Structure

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Chemical Structure

CAS: 2022-85-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 729.57 現(xiàn)貨
10mg 570.33 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Flucytosine (5-Fluorocytosine)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Flucytosine (5-Fluorocytosine)是氟嘧啶類似物, 是抗菌藥，作用于人白色念珠菌（C. albicans）時(shí) IC50 為0.12 μg/mL。
特性 Flucytosine 是在1957年第一個(gè)合成的，但是它的抗菌特性到1964年才發(fā)現(xiàn)的。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Flucytosine抑制念珠菌生長(zhǎng), 作用于人白色念珠菌（C. albicans）時(shí) IC50 為0.12 μg/mL。[1]Flucytosine濃度≥ 1.25 mg/L ，抑制沙氏液體培養(yǎng)基上的新型隱球菌生長(zhǎng), Flucytosine濃度為50 mg/L，使菌落形成降低 50%，在 J774.16 致死實(shí)驗(yàn)中，通過(guò)臺(tái)酚藍(lán)染色排除測(cè)定J774.16細(xì)胞活性不受影響。Flucytosine 和IgGl 單抗結(jié)合作用于新型隱球菌囊膜酸性多糖，比其中任何一種單獨(dú)使用時(shí)，更有效 降低 J774.16小鼠巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞有關(guān)的新型隱球菌形成的菌落數(shù)。[2] Flucytosine (5FC) 和Amphotericin B (AB)及 Fluconazole (FCZ) 聯(lián)用作用于35 種酵母菌株，5FC-FCZ聯(lián)用作用于念珠菌，發(fā)現(xiàn)念珠菌分離株的增效作用。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 微稀釋法
使用含谷氨酸,碳酸氫鹽和酚紅的RPMI 1640 培養(yǎng)基，用嗎啉丙磺酸(MOPS) (0.165 M, pH 7.0)進(jìn)行緩沖。兩倍連續(xù)稀釋的Flucytosine (0.06-64 μg/mL)分成50 uL 樣, 加到96孔實(shí)驗(yàn)板上，置于密封塑料袋中放在-70oC下冰凍保存。 使用分光光度法準(zhǔn)備接種物，然后制備成濃度為1.0-5.0 ×103 cfu / mL。50 μL 懸浮液灌注到含50 μL雙倍濃度的 Flucytosine 孔中。灌注后，每孔含100 μL肉湯比 200 μL更容易 促進(jìn)板的攪動(dòng)，然后使用分光光度法讀數(shù)。在35oC下溫育24 和48小時(shí)，在900 r.p.m.下震蕩攪拌3分鐘，使用自動(dòng)讀數(shù)器在495 nm處測(cè)定每孔生長(zhǎng)光學(xué)密度。計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 J774.16鼠巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系
濃度 溶于PBS, 終濃度為50 mg/L
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法 J774.16鼠巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系接種在96孔組織培養(yǎng)基上，與500 u/mL 鼠重組gamma-干擾素在37oC下溫育過(guò)夜。用含500 u/mL gamma-干擾素，3 mg/L LPS, 每孔1.6 x 104個(gè)新型隱球菌細(xì)胞和 50 mg/L Flucytosine的 新鮮培養(yǎng)基更換原來(lái)培養(yǎng)基。板在37oC下溫育24小時(shí)。收集細(xì)胞上清液，每孔加入0.1 mL無(wú)菌蒸餾水溶解細(xì)胞, 在室溫下溫育30分鐘，用移液管使細(xì)胞完全裂解。用0.1 mL PBS和細(xì)胞上清液沖洗每孔，每孔的溶解物和清洗液合并，渦旋，稀釋成1:50, 再次渦旋，分布在沙氏葡萄糖瓊脂上，測(cè)定菌落形成單位。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Flucytosine和單抗2H1聯(lián)合處理感染新型隱球菌的A/JCr小鼠，顯著降低肺而不是腦的菌落形成，效果比單獨(dú)給藥效果好。[2]溶于0.9%鹽水的Flucytosine和 Amphotericin B (AmB)聯(lián)用靜脈注射，具有協(xié)同抗菌活性，且比AmB單獨(dú)使用時(shí)腎毒性發(fā)生率更低。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 5 mg/kg/min
Administration 原位腎灌注，每分鐘0.13 mL

化學(xué)信息&溶解度

分子量 129.09 分子式

C4H4FN3O
CAS號(hào) 2022-85-7 SDF Download Flucytosine (5-Fluorocytosine) SDF
Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (100.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 7 mg/mL (54.22 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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