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PF-06840003
別名: EOS200271
PF-06840003 (EOS200271)是一種高選擇性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制劑。盡管它對hIDO1僅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能與hIDO-1緊密結合，和hIDO-1之間形成高密度的氫鍵，所以PF-06840003是一個非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
PF-06840003 Chemical Structure
CAS: 198474-05-4
產(chǎn)品質控
批次：
S865701
DMSO]46 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.97%
99.97
PF-06840003相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | TDO IDO | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod Linrodostat (BMS-986205) LM10 IDO inhibitor 1 Epacadostat (INCB024360) analogue 680C91 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-06840003 (EOS200271)是一種高選擇性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制劑。盡管它對hIDO1僅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能與hIDO-1緊密結合，和hIDO-1之間形成高密度的氫鍵，所以PF-06840003是一個非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。 | ||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-06840003是一種外消旋混合物。它對人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬類IDO-1的IC50分別為0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003對hTDO-2僅具有非常微弱的活性，IC50為140 μM。在細胞實驗中，PF-06840003在Hela細胞和LPS/INFγ刺激的THP1細胞中均具有活性，IC50分別為1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003對CYPs的抑制作用十分微弱，對絕大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM（除了2C19，IC50=78 μM）。此外，PF-06840003對參與試驗的CYP酶沒有依賴于代謝的抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa細胞 | ||
| 濃度 | 0-50 μM | |||
| 孵育時間 | 16?24 h | |||
| 方法 | 用0.25% trypsin/EDTA收集Hela細胞，并用EMEM生長培養(yǎng)基中和。將細胞重懸于新鮮的培養(yǎng)基后，以20000細胞/孔的密度將細胞接種在96孔培養(yǎng)板，每孔加入200 μL生長培養(yǎng)基，將孔板置于37℃，5%CO2培養(yǎng)箱培養(yǎng)過夜，使細胞附著。第二天，吸走生長培養(yǎng)基，換成200 μL含2%血清、100 ng/mL rhIFNγ的培養(yǎng)基，置于37℃培養(yǎng)箱孵育48小時--誘導IDO-1表達。第四天，制備好將梯度稀釋的化合物，移除含rhIFNγ的培養(yǎng)基，加入正常EMEM。0-50 μM的化合物加入孔內處理細胞，在37℃、5%CO2條件下孵育16-24小時。實驗第五天，轉移100 μL 細胞培養(yǎng)上清液至V底96孔板。將30 μL 30% TCA加入每孔，沉淀蛋白。將孔板置于離心機上3000 rpm轉速離心10分鐘。將100 μL重新轉移到新的平底96孔板。每孔加入100 μL 2% 4-(dimethylamino)benzaldehyde (pDMAB)。進行比色定量分析。 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | PF-06840003體內半衰期約為16-19小時。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分別為59%，94%和19%。在Pan02, B16?F10, CT26, MC38, 4T1, 和腎癌模型中，PF-06840003單藥給藥具有顯著的抗腫瘤活性；在CT26模型中，PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有協(xié)同作用。PF-06840003在體內的藥代動力學特征良好，在大多臨床前動物中具有較低的/中等的清除率。在大鼠中，PF-06840003可透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)，說明其在腦轉移中的潛力[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CD-1小鼠, Wistar?Han大鼠和比格犬 |
| Dosages | 1 mg/kg (IV) 和 3 mg/kg (oral) | |
| Administration | i.v./oral | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 232.21 | 分子式 | C12H9FN2O2 |
| CAS號 | 198474-05-4 | SDF | Download PF-06840003 SDF |
| Smiles | C1C(C(=O)NC1=O)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (198.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (25.83 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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