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Z-FA-FMK

別名: (1S)-Z-FA-FMK

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制劑,同時還可抑制Caspases.

Z-FA-FMK Chemical Structure

Z-FA-FMK Chemical Structure

CAS: 197855-65-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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生物活性

產(chǎn)品描述 Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制劑,同時還可抑制Caspases.
靶點
cysteine protease [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Z-FA-FMK通過成纖維細(xì)胞和破骨細(xì)胞抑制纖維狀膠原的降解。[2] Z-FA-FMK通過抑制巨噬細(xì)胞中NF-kappaB依賴性基因的表達而抑制LPS誘導(dǎo)的細(xì)胞因子的產(chǎn)生。 [3] 在體外實驗中，Z-FA-FMK有效阻斷分裂原和IL-2誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖。[4]
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 PBMCs
濃度 ~100 μM
孵育時間 72小時
方法 有絲分裂原刺激后的T細(xì)胞增殖使用[3H]胸腺嘧啶整合測定。簡而言之，PBMCs或純化的T細(xì)胞接種在96孔板，z-FA-FMK存在或不存在下，用PHA (5微克/毫升)刺激，抗CD3 mAb (5 微克/毫升)與抗CD28 mAb (2.5 微克/毫升) 或PMA與離子霉素共刺激。細(xì)胞培養(yǎng)72小時，最后16小時加入[甲基-3H]胸苷(0.037 MBq)。使用Tomtec自動化的多孔采集器將細(xì)胞采集到玻璃纖維濾墊上。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在鼻內(nèi)肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK顯著增加肺和血液中肺炎球菌的生長。[4]在重癥綜合性免疫缺陷小鼠體內(nèi)，Z-FA-FMK阻斷Ras致癌腫瘤和宿主心臟組織的呼吸道病毒感染。[5]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 386.42 分子式

C21 H23 F N2 O4
CAS號 197855-65-5 SDF Download Z-FA-FMK SDF
Smiles CC(C(=O)CF)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL (124.21 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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