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(S)-10-Hydroxycamptothecin
別名: 10-HCPT 中文名稱：羥喜樹堿
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓撲異構酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。
(S)-10-Hydroxycamptothecin Chemical Structure
CAS: 19685-09-7
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.88%
99.88
(S)-10-Hydroxycamptothecin相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | Topo I Topo II Topo IV | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓撲異構酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細胞的生長，IC50分別為34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導由人拓撲異構酶I介導的pBR322質粒DNA裂解復合物的形成，EC50 為0.35 μM ，比EC50 為18.85 μM的CPT有效50多倍。[2]10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內皮細胞(HMEC)的生長抑制，IC50為0.31 μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50 為0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細胞也會劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)顯著抑制Colo 205細胞的分化，使細胞周期停滯在G2期，并通過胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導細胞凋亡。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-231,和BT-20細胞 | ||
| 濃度 | 溶解在DMSO中，終濃度為 ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞在不同濃度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小時。細胞生長由標準MTT分析監(jiān)測。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25 nM劑量下抑制95%，比125 nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。[3]10-Hydroxycamptothecin以每兩天2.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會引起Colo 205異種移植小鼠顯著的生長抑制，但沒有急性毒性。[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205細胞。 |
| Dosages | ~7.5毫克/千克 | |
| Administration | 每兩天一次口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06143774 | Recruiting | Advanced Solid Tumor |
TaiRx Inc. |
October 31 2023 | Phase 1 |
| NCT04209595 | Active not recruiting | Small Cell Lung Cancer|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 8 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01963182 | Completed | First Line Metastatic Colorectal Cancer |
Centre Jean Perrin |
October 2013 | Phase 2 |
| NCT00520390 | Completed | Lymphoma|Advanced Solid Tumors |
Enzon Pharmaceuticals Inc. |
May 2007 | Phase 1 |
| NCT00520637 | Completed | Advanced Solid Tumors|Lymphoma |
Enzon Pharmaceuticals Inc. |
May 2007 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 364.35 | 分子式 | C20H16N2O5 |
| CAS號 | 19685-09-7 | SDF | Download (S)-10-Hydroxycamptothecin SDF |
| Smiles | CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (49.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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