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PD168393

PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。

PD168393 Chemical Structure

PD168393 Chemical Structure

CAS: 194423-15-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 6641.87 現(xiàn)貨
1mg 1406.77 現(xiàn)貨
5mg 3923.01 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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PD168393相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

EGFR Signaling Pathways

EGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PD168393是一種不可逆的EGFR抑制劑，IC50為0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。
特性 用于設(shè)計(jì)CI-1033的臨床化合物。
靶點(diǎn)
EGFR [1]
0.70 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PD 168393連接到EGFR TK的ATP結(jié)合袋中。PD168393持續(xù)處理A431細(xì)胞，完全抑制EGF依賴性的受體自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 細(xì)胞，抑制Heregulin誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人類成纖維細(xì)胞， 抑制EGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化，IC50為1-6 nM，但對(duì)FGF或PDGF調(diào)節(jié)的酪氨酸磷酸化幾乎沒(méi)有作用效果。[1]PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，快速有效抑制Her2誘導(dǎo)的酪氨酸磷酸化，IC50為~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2細(xì)胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PD 168393處理攜帶A431人類上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％腫瘤生長(zhǎng)，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血漿濃度。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶A431人類上皮癌的裸鼠
Dosages 58 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 369.22 分子式

C17H13BrN4O
CAS號(hào) 194423-15-9 SDF Download PD168393 SDF
Smiles C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (200.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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