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EAI045
EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構抑制劑。對野生型受體無作用。
EAI045 Chemical Structure
CAS: 1942114-09-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.37%
99.37
EAI045相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構抑制劑。對野生型受體無作用。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | EAI045有效抑制H1975細胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT細胞（角質(zhì)形成細胞系）中無此效果。盡管EAI045對EGFR的突變體有抑制作用，但在H1975和H3255細胞中，盡管濃度達到了10 μM，EAI也沒有抗增殖作用[1]。EAI045 能夠抑制EGFR（L858R和T790M）突變體，IC50為3 nM。然而，它不能夠完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突變體的H1975細胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨立的突變體對EAI045更敏感。因為EGFR的激酶激活需要形成二聚體，EAI045可能對EGFR異聚體的某一個亞基具有抑制活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | H1975, H3255和HaCaT細胞 | ||
| 濃度 | 0-100 μM | |||
| 孵育時間 | 3天 | |||
| 方法 | 將H1975, H3255和HaCaT細胞以每空500個細胞的密度鋪于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/鏈霉素）培養(yǎng)基。將50 nl連續(xù)稀釋的化合物加入到細胞培養(yǎng)基中，3天后，測定其細胞活力。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中進行的藥代動力學研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57 μM，其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20 mg/kg的情況下，其生物利用率為26%[1]。當EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結合使用時，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅(qū)動下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜有EGFR(TL) (L858R/T790M點突變)和EGFR(TD) (exon19del/T790M點突變)的小鼠 |
| Dosages | 60 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 383.40 | 分子式 | C19H14FN3O3S |
| CAS號 | 1942114-09-1 | SDF | Download EAI045 SDF |
| Smiles | C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C(C3=C(C=CC(=C3)F)O)C(=O)NC4=NC=CS4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Is this product a stereochemically pure compound or a racemic compound?
回答：
Our S8242 EAI045 is a racemic compound.
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