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Omilancor (BT-11)是一種具有口服活性的、與lanthionine synthetase C-like 2 (LANCL2)結(jié)合的化合物,Kd值為7.7 μM,可用于治療炎癥性腸病。
Omilancor (BT-11) Chemical Structure
CAS: 1912399-75-7
產(chǎn)品描述 | Omilancor (BT-11)是一種具有口服活性的、與lanthionine synthetase C-like 2 (LANCL2)結(jié)合的化合物,Kd值為7.7 μM,可用于治療炎癥性腸病。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在從WT或LANCL2−/−小鼠中分離的脾細胞中,處理以濃度不斷升高的BT-11,檢測胞內(nèi)cAMP水平:BT-11可通過激活LANCL2途徑刺激cAMP生成[1]。 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 小鼠口服8 mg/kg/day BT-11可減緩結(jié)腸炎。在大鼠中的藥物安全性檢測實驗中,口服高濃度BT-11具有良好的安全性(檢測濃度高達1000 mg/kg/day)。在右旋糖酐硫酸酯鈉誘導(dǎo)的小鼠結(jié)腸炎模型中,口服BT-11上調(diào)IL-10的表達水平、下調(diào)TNF-α mRNA的表達。BT-11還能在胃腸道中上調(diào)LANCL2的表達[1]。 |
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動物實驗 | Animal Models | 葡聚糖酸鈉誘導(dǎo)的小鼠結(jié)腸炎模型 (以C57BL/6J 或 LANCL2?/?小鼠為背景) |
Dosages | 8 mg/kg/d | |
Administration | 口服灌胃 |
分子量 | 528.56 | 分子式 | C30H24N8O2 |
CAS號 | 1912399-75-7 | SDF | -- |
Smiles | C1CN(CCN1C(=O)C2=CC=CC(=N2)C3=NC4=CC=CC=C4N3)C(=O)C5=CC=CC(=N5)C6=NC7=CC=CC=C7N6 | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (7.56 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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