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SBI-0206965

SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑，IC50為108 nM，選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。

SBI-0206965 Chemical Structure

SBI-0206965 Chemical Structure

CAS: 1884220-36-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1595.65 現(xiàn)貨
25mg 5699.36 現(xiàn)貨
100mg 12858.3 現(xiàn)貨
1g 49058.1 現(xiàn)貨
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SBI-0206965相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human Malme-3M cells Function assay Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 μM. 29211480
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生物活性

產(chǎn)品描述 SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑，IC50為108 nM，選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。
靶點(diǎn)
ULK1 [1]
(Cell-free assay)		 ULK2 [1]
(Cell-free assay)
108 nM 711 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在轉(zhuǎn)染W(wǎng)T或KI Myc-標(biāo)記的ULK1與WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制過表達(dá)Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549細(xì)胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制誘導(dǎo)的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依賴性細(xì)胞存活。此外，SBI-0206965也會(huì)增強(qiáng)mTOR抑制以誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172 30078736

化學(xué)信息&溶解度

分子量 489.32 分子式

C21H21BrN4O5
CAS號(hào) 1884220-36-3 SDF Download SBI-0206965 SDF
Smiles CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (28.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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