MSC2530818

目錄號：S8387 Purity: 99.94%

MSC2530818是一種CDK8抑制劑，IC50為2.6 nM。具有良好的激酶選擇性、生化和細(xì)胞效力、微粒體穩(wěn)定性，并具有生物口服活性。

MSC2530818 Chemical Structure

CAS: 1883423-59-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
5mg	1532.4	現(xiàn)貨
25mg	5381.55	現(xiàn)貨
100mg	16134.54	現(xiàn)貨
1g	45782.28	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S838701 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

MSC2530818相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK9 CLK Cdc CDK8 CDK12 CDK13 CDK19 CDK11 CDK/cyclin complexes	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MSC2530818是一種CDK8抑制劑，IC50為2.6 nM。具有良好的激酶選擇性、生化和細(xì)胞效力、微粒體穩(wěn)定性，并具有生物口服活性。

靶點

CDK8 ^[1]
(Cell-free assay)

2.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MSC2530818以近似的親和力結(jié)合CDK8和 CDK19，在SW620大腸癌細(xì)胞中，有效地抑制phospho-STAT1^SER727，IC50為8 ± 2 nM。在含有持續(xù)性激活的Wnt信號的人類癌癥細(xì)胞中，MSC2530818能有效地抑制Wnt依賴性的轉(zhuǎn)錄。它是一種可溶的CDK8抑制劑，在Caco-2細(xì)胞中，具有高滲透性和低流出比，不抑制任何細(xì)胞色素P450亞型（Cyp IC50s > 20 μM）^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在所有檢測的動物物種中（小鼠、大鼠、犬類），MSC2530818都具有可接受的、良好的藥代動力學(xué)屬性。在人源SW620大腸癌移植瘤模型中，能有效降低腫瘤生長速率^[1]。
動物實驗	Animal Models	NCr athymic mice
	Dosages	50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
[1] Czodrowski P, et al. J Med Chem. 2016, 59(20):9337-9349. [2] Breunig M, et al. Cell Stem Cell. 2021 Jun 3;28(6):1105-1124.e19.

參考文獻(xiàn)

[1] Czodrowski P, et al. J Med Chem. 2016, 59(20):9337-9349.
[2] Breunig M, et al. Cell Stem Cell. 2021 Jun 3;28(6):1105-1124.e19.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	340.81	分子式	C₁₈H₁₇ClN₄O
CAS號	1883423-59-3	SDF	Download MSC2530818 SDF
Smiles	CC1=C2C=C(C=NC2=NN1)C(=O)N3CCCC3C4=CC=C(C=C4)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (199.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 68 mg/mL (199.52 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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