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Brepocitinib (PF-06700841)
別名: PF-841
Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一種有效的Tyk2和Jak1抑制劑，對Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分別為23 nM, 17 nM和77 nM。
Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
CAS: 1883299-62-4
產品質控
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生物活性
| 產品描述 | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一種有效的Tyk2和Jak1抑制劑，對Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分別為23 nM, 17 nM和77 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在Sprague−Dawley大鼠中進行PF-06700841的藥代動力學研究，在靜脈注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽后，PF-06700841在體內的血漿清除率為31 mL/min/kg，分布容積為2.0 L/kg，其口服生物利用度為83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax為774 ng/mL，AUC∞為1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度顯示其能具有高腸道吸收能力，這與它在體外的被動滲透活性和高可溶性相關[1]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 大鼠佐劑型關節(jié)炎模型 (于8?10周齡雌性Lewis大鼠中構建) |
| Dosages | 3, 10 或 30 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05076006 | Completed | Cicatricial Alopecia |
Emma Guttman|Pfizer|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
May 19 2021 | Phase 2 |
| NCT04260464 | Completed | Healthy Volunteer|Renal Impairment |
Pfizer |
July 3 2020 | Phase 1 |
| NCT04090047 | Completed | Heathy Participants |
Pfizer |
September 24 2019 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 389.40 | 分子式 | C18H21F2N7O |
| CAS號 | 1883299-62-4 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL (200.3 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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