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MI-503
MI-503是一種有效的、選擇性的Menin-MLL抑制劑，IC50為14.7 nM。在人類MLL白血病細胞系中，具有顯著的生長抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人類白血病細胞中，效果甚微。
MI-503 Chemical Structure
CAS: 1857417-13-0
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.91%
99.91
MI-503相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse bone marrow cells | Growth inhibition assay | 7 days | Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT assay, GI50 = 0.22 μM. | 26744767 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MI-503是一種有效的、選擇性的Menin-MLL抑制劑，IC50為14.7 nM。在人類MLL白血病細胞系中，具有顯著的生長抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人類白血病細胞中，效果甚微。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 用MI-503處理轉化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓細胞（BMC），會出現(xiàn)大幅的生長抑制作用，處理7天后，GI50=0.22 μM。MI-503的細胞生長抑制作用是時間依賴性的，處理7-10天后，影響顯著。MI-503在誘導MLL白血細胞分化方面十分有效，能大量地增強CD11b的表達(CD11b是骨髓分化標記)，同時伴隨著c-kit(白血病干細胞相關標記)表達減少。在MLL白血病細胞中，處理以<1 μM的MI-503也能導致Hoxa9和Meis1表達水平的顯著降低，MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上調(diào)[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 表達MLL-AF4的MV4;11人類白血病細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 7天 | |||
| 方法 | 將白血病細胞以一定的細胞密度鋪于皿中，用小分子化合物進行處理、或是0.25% DMSO（對照組），在37℃下培養(yǎng)7天。在第四天時，更換新的培養(yǎng)基。應用MTT細胞增殖試驗，在570 nm處測得吸收光值。用qRT-PCR檢測menin-MLL抑制劑處理6天后，對基因表達水平的效果，在培養(yǎng)過程中，于第三天時候更換一次培養(yǎng)基。對于細胞分化實驗，用menin-MLL處理白血病細胞7天，收集細胞、洗滌并與anti-mouse CD11b抗體孵育，然后進行流式分析。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | MLL / Menin |
|
27888797 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25817203 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | MI-503在小鼠中具有良好的藥物類屬性，包括代謝穩(wěn)定性、藥代動力學。它能夠在體內(nèi)阻止血液系統(tǒng)惡性腫瘤并減少MLL白血病腫瘤負荷。進行單詞靜脈注射或口服后，MI-503在周邊血液能達到高水平，其口服生物利用度也很高（~75%）。延長MI-503的處理時間（38天），在小鼠中不會引起毒性作用，體重沒有變化，肝臟和腎臟組織形態(tài)沒有變化。MI-503能夠大幅改善MLL白血病小鼠的生存，而不影響正常的造血功能[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | MLL leukemia小鼠模型 (遺傳背景：BALB/c nude mice) |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 564.63 | 分子式 | C28H27F3N8S |
| CAS號 | 1857417-13-0 | SDF | Download MI-503 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2CC3=CNN=C3)C#N)CN4CCC(CC4)NC5=C6C=C(SC6=NC=N5)CC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (26.56 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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