- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
PFI-3
PFI-3是一個SMARCA bromodomains的選擇性化學探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
PFI-3 Chemical Structure
CAS: 1819363-80-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
PFI-3相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| C2C12 | Function assay | 500 nM to 50 uM | Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as shortening of myotubes with lower nuclei at 500 nM to 50 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry relative to control | 27115555 | |
| C2C12 | Function assay | 1 uM | Inhibition of differentiation in mouse C2C12 cells assessed as suppression of MyHC expression at 1 uM by HRP-peroxidase-based immunocytochemistry | 27115555 | |
| C3H10T1/2 | Function assay | 1 uM | Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 1 uM by oil red O staining-based assay | 27115555 | |
| C3H10T1/2 | Function assay | 20 uM | Inhibition of differentiation of mouse C3H10T1/2 cells to adipocytes assessed as lipid accumulation at 20 uM by oil red O staining-based assay | 27115555 | |
| BL21(DE3)-R3-pRARE2 | Function assay | Binding affinity to His6-tagged human recombinant PB1 bromodomain isoform 5 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.048μM | 27119626 | ||
| BL21(DE3)-R3-pRARE2 | Function assay | Binding affinity to His6-tagged human recombinant SMARCA4 bromodomain expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells by VP-ITC microcalorimetry, Kd=0.089μM | 27119626 | ||
| BL21 (DE3)-R3-BirA | Function assay | Binding affinity to human PB1 isoform 5 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM | 27115555 | ||
| BL21 (DE3)-R3-BirA | Function assay | Binding affinity to human SMARCA4 expressed in BL21 (DE3)-R3-BirA cells by isothermal titration calorimetry, Kd<0.1μM | 27115555 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PFI-3是一個SMARCA bromodomains的選擇性化學探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PFI-3對PB1(5)和SMARCA2/4的選擇性顯著高于36種其他測試的激酶[1]。PFI-3是一種有效的、具有細胞活性的蛋白相互作用抑制劑，可以選擇性地結(jié)合基本的BAF溴區(qū)。在具有102種細胞受體、30種酶的篩選實驗中，PFI-3只對四種GPCRs具有微摩爾級的親和力，對BRD家族以外的蛋白沒有相互作用，說明PFI-3具有良好的藥物選擇性。穩(wěn)定性測試證明PFI3在37℃下，在液體溶液中的半衰期超過7天。在長期實驗中，PFI-3能夠顯著地改變對干細胞分化至關(guān)重要的基因表達程序。PFI-3能夠模擬Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3標記、基因Stat3結(jié)合位點的增加[2]。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | trophoblast stem cells | ||
| 濃度 | 2 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 將TSC培養(yǎng)于干細胞培養(yǎng)條件或分化培養(yǎng)條件下，用2 μM PFI-3或10 μM control compound處理24小時后或是整個分化誘導時期（4 days）。如果是在分化培養(yǎng)基中，PFI-3或control compound在誘導分化前一天開始處理。抽提RNA。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Immunofluorescence | SMARCA2 BRD |
|
26139243 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 321.37 | 分子式 | C19H19N3O2 |
| CAS號 | 1819363-80-8 | SDF | Download PFI-3 SDF |
| Smiles | C1C2CN(C1CN2C3=CC=CC=N3)C=CC(=O)C4=CC=CC=C4O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy PFI-3 | PFI-3 supplier | purchase PFI-3 | PFI-3 cost | PFI-3 manufacturer | order PFI-3 | PFI-3 distributor
