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ONC212

ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對大多數(shù)實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強(qiáng)大的抗白血病活性。

ONC212 Chemical Structure

ONC212 Chemical Structure

CAS: 1807861-48-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
5mg 1204.27 現(xiàn)貨
25mg 3743.19 現(xiàn)貨
100mg 8763.5 現(xiàn)貨
1g 32514.42 現(xiàn)貨
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批次： S867301 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%
99.87

ONC212相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 ONC212 是一種氟化的ONC201類似物，是 GPR132 的選擇性激動劑。ONC212 在低納摩爾范圍內(nèi)對大多數(shù)實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)惡性腫瘤具有廣泛的療效，并具有強(qiáng)大的抗白血病活性。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ONC212對許多胰腺癌細(xì)胞株具有抗增殖活性，比ONC201的效力高10倍以上。在敏感性胰腺癌細(xì)胞株中，ONC212比ONC201更早地誘導(dǎo)凋亡，有效濃度也更低[1]。ONC212在急性骨髓性白血病和套細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系中具有有效的促凋亡活性（在p53野生型的OCI-AML3細(xì)胞中ED50為141 nM，在MOLM13細(xì)胞中ED50為105.7 nM，在JeKo-1細(xì)胞系中ED50為265.2 nM）。在OCI-AML3細(xì)胞中進(jìn)行凋亡時程分析發(fā)現(xiàn)，ONC212需要36小時以上才能開始誘導(dǎo)凋亡[2]。ONC212可顯著地誘導(dǎo)Sub-G1細(xì)胞凋亡或引起細(xì)胞周期阻滯[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PANC-1和HPAF-Ⅱ細(xì)胞
濃度 5 μM或20 μM
孵育時間 72 h
方法

將細(xì)胞以0.2 × 106 cells/孔的密度接種于6孔板，用不同濃度的ONC201或ONC212進(jìn)行處理。處理72小時后，收集細(xì)胞。每個處理組取500個細(xì)胞鋪于無藥物的培養(yǎng)基中，進(jìn)行集落形成實(shí)驗(yàn)。在第10天時，用0.25%結(jié)晶紫對集落進(jìn)行染色、拍照、計數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在黑素瘤和肝細(xì)胞癌異種移植模型中，ONC212具有明顯的療效[1]。在結(jié)腸癌和三重陰性乳腺癌中，ONC212具有廣泛的治療時間窗、可接受的藥代動力學(xué)特征，在小鼠中口服耐受、在有效劑量下無明顯毒性[3]。ONC212的活性具有快速動力學(xué)特征。其半衰期比ONC201略短，在血液中的清除率為12小時，T1/2為4.3小時，Cmax為1.4 mg/mL。盡管在體內(nèi)有系統(tǒng)性清除的影響，ONC212的藥效相對延長，口服ONC212在人源黑素瘤和肝癌異種移植瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。ONC206和ONC201可抑制腫瘤細(xì)胞的侵襲和遷移，而ONC212只抑制侵襲[4]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models PANC-1, Capan-2, HPAF-II and BxPC3 xenograft models (athymic nu/nu mice)
Dosages 50 mg/kg
Administration by oral gavage

化學(xué)信息&溶解度

分子量 440.46 分子式

C24H23F3N4O
CAS號 1807861-48-8 SDF Download ONC212 SDF
Smiles C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (199.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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