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PRN1371

PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共價(jià)抑制劑，對(duì)于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分別為0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。

PRN1371 Chemical Structure

PRN1371 Chemical Structure

CAS: 1802929-43-6

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PRN1371相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

FGFR Signaling Pathways

FGFR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共價(jià)抑制劑，對(duì)于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分別為0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。
靶點(diǎn)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 CSF1R [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
0.6 nM 1.3 nM 4.1 nM 8.1 nM 19.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PRN1371是一種FGFR1-4的不可逆性抑制劑。PRN1371具有高的生化效力和細(xì)胞活性(FGFR1 IC50 = 0.6 nM, SNU16 IC50 = 2.6 nM)、持續(xù)的靶點(diǎn)結(jié)合(FGFR1 occupancy 24 h = 96%)。在濃度為1 μM時(shí)，hERG的抑制程度小于30%。具有良好的藥物穩(wěn)定性，BME反應(yīng)Kd > 100 μM。溶解性、口服生物利用度良好[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HUVECs
濃度 --
孵育時(shí)間 1 h
方法

將HUVECs培養(yǎng)于含10% FBS的培養(yǎng)基中，并以30000細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板，培養(yǎng)過夜。然后將HUVECs轉(zhuǎn)移至無血清培養(yǎng)基孵育1小時(shí)，之后進(jìn)行化合物處理，將系列濃度化合物加入細(xì)胞中，37℃下處理1小時(shí)。然后用50 ng/mL FGF2或50 ng/ml VEGF刺激細(xì)胞10分鐘，加入預(yù)冷的PSB終止反應(yīng)，洗滌細(xì)胞三次以移除培養(yǎng)基。檢測(cè)ERK磷酸化水平。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-STAT5 / STAT5 / p-STAT3 / STAT3 29434279
Growth inhibition assay Cell viability 29434279
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 向大鼠進(jìn)行靜脈注射給藥，研究PRN1371的藥代動(dòng)力學(xué)特征發(fā)現(xiàn)，PRN1371具有快速清除率（Cl = 160 ml/min/kg），口服給藥（20 mg/kg，p.o）具有高的口腔暴露、接觸(AUC = 4348 h·ng/mL)，半衰期為3.8小時(shí)。在大鼠、犬類和食蟹猴中，PRN1371靜脈注射都會(huì)具體快的清除率，而猴與大鼠和狗在口服暴露量和生物利用度方面具有較大的物種差異。在大鼠中，口服給藥后具有高的暴露量(e.g., Cmax = 1785 ng/mL, AUC = 4348 ng·h/mL)，生物利用度（F）>100%，說明20 mg/kg PRN1371在大鼠中能夠被良好地吸收，清除進(jìn)程不完全飽和。對(duì)大鼠來說，靜脈注射(t1/2 = 0.8 h)和口服給藥(t1/2 = 3.8 h)兩種給藥途徑的半衰期具有較大差異，說明口服給藥后清除可能達(dá)到飽和。在狗中，口服吸收度和生物利用度（F<15%）較低。在SNU16胃癌移植瘤小鼠模型中，PRN1371誘導(dǎo)腫瘤體積劑量依賴性的減少，在最高劑量10 mg/kg b.i.d處理27天的情況下，腫瘤生長(zhǎng)抑制可高達(dá)68%。所有檢測(cè)劑量耐受良好，未發(fā)現(xiàn)有顯著的體重下降現(xiàn)象[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models SNU16 gastric cancer xenograft mouse model
Dosages 10 mg/kg
Administration oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02608125 Terminated
Solid Tumors|Metastatic Urothelial Carcinoma & Renal Pelvis & Ureter
Principia Biopharma a Sanofi Company
 October 28 2015 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 561.46 分子式

C26H30Cl2N6O4
CAS號(hào) 1802929-43-6 SDF Download PRN1371 SDF
Smiles CNC1=NC=C2C=C(C(=O)N(C2=N1)CCCN3CCN(CC3)C(=O)C=C)C4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (99.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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