體外研究活性 |
S63845通過抑制MCL-1,誘導(dǎo)癌細(xì)胞系的死亡,使癌細(xì)胞出現(xiàn)多種經(jīng)典的凋亡標(biāo)記,如依賴于capsases和BAX/BAK介導(dǎo)的線粒體外膜通透性增加的一些凋亡標(biāo)記。S63845對(duì)人源MCL-1比對(duì)鼠源MCL-1的親和力高6倍[1]。在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中,S63845對(duì)血癌來源的細(xì)胞系、AML樣本是有效的,而不會(huì)殺死正常的人源血液祖細(xì)胞[2]。 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) |
細(xì)胞系 |
HeLa cells |
濃度 |
0.1, 0.3, 1, 3 μM |
孵育時(shí)間 |
4 h |
方法 |
將Flag-BCL-XL, Flag-BCL-2 或 Flag-MCL1轉(zhuǎn)染入Hela細(xì)胞,然后處理以不同濃度的S63845,處理4小時(shí)。利用anti-FLAG抗體進(jìn)行免疫沉淀。
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實(shí)驗(yàn)圖片 |
檢測方法 |
檢測指標(biāo) |
實(shí)驗(yàn)圖片 |
PMID |
Immunofluorescence |
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