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S63845

S63845是一種新型的、選擇性的MCL-1抑制劑,Kd值為0.19 nM。對(duì)其他Bcl-2成員,如Bcl-2或Bcl-xL,沒有明顯結(jié)合能力。

S63845 Chemical Structure

S63845 Chemical Structure

CAS: 1799633-27-4

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3513.51 現(xiàn)貨
1mg 959.01 現(xiàn)貨
5mg 3194.52 現(xiàn)貨
25mg 10402.17 現(xiàn)貨
100mg 23972.13 現(xiàn)貨
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S63845相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human T-ALL cell lines Cell viability assay 72?h Cell lines are sensitive to S63845 treatment as shown by 50% growth inhibitory (IC50) values in a submicromolar range. 30008477
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生物活性

產(chǎn)品描述 S63845是一種新型的、選擇性的MCL-1抑制劑,Kd值為0.19 nM。對(duì)其他Bcl-2成員,如Bcl-2或Bcl-xL,沒有明顯結(jié)合能力。
靶點(diǎn)
human MCL-1 [1]
0.19 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 S63845通過抑制MCL-1,誘導(dǎo)癌細(xì)胞系的死亡,使癌細(xì)胞出現(xiàn)多種經(jīng)典的凋亡標(biāo)記,如依賴于capsases和BAX/BAK介導(dǎo)的線粒體外膜通透性增加的一些凋亡標(biāo)記。S63845對(duì)人源MCL-1比對(duì)鼠源MCL-1的親和力高6倍[1]。在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中,S63845對(duì)血癌來源的細(xì)胞系、AML樣本是有效的,而不會(huì)殺死正常的人源血液祖細(xì)胞[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HeLa cells
濃度 0.1, 0.3, 1, 3 μM
孵育時(shí)間 4 h
方法

將Flag-BCL-XL, Flag-BCL-2 或 Flag-MCL1轉(zhuǎn)染入Hela細(xì)胞,然后處理以不同濃度的S63845,處理4小時(shí)。利用anti-FLAG抗體進(jìn)行免疫沉淀。

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Immunofluorescence

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