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C-DIM12

C-DIM12是Nurr1的激活劑，刺激膀胱癌細(xì)胞和腫瘤中Nurr1所介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡、抑制膠質(zhì)細(xì)胞中對NF-κB依賴的基因表達(dá)。

C-DIM12 Chemical Structure

C-DIM12 Chemical Structure

CAS: 178946-89-9

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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相關(guān)信號(hào)通路圖

Dopamine Receptor Signaling Pathways

Dopamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 C-DIM12是Nurr1的激活劑，刺激膀胱癌細(xì)胞和腫瘤中Nurr1所介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡、抑制膠質(zhì)細(xì)胞中對NF-κB依賴的基因表達(dá)。
靶點(diǎn)
Nurr1 [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 C-DIM12在細(xì)胞系和初級神經(jīng)元中誘導(dǎo)Nurr1和DA基因表達(dá)[3]。C-DIM12在體外抑制星形膠質(zhì)細(xì)胞炎癥信號(hào)。C-DIM12在BV-2小神經(jīng)膠質(zhì)中抑制LPS誘導(dǎo)的受NF-κB調(diào)節(jié)的基因表達(dá)，如NOS2、IL-6、CCL2等。這一抑制效應(yīng)可被Nurr1-RNAi所減弱。除此之外， C-DIM12在NF-κB-GFP報(bào)告細(xì)胞中降低NF-κB的激活反應(yīng)、增強(qiáng)Nurr1小膠質(zhì)細(xì)胞的核轉(zhuǎn)運(yùn)。C-DIM12減少脂多糖誘導(dǎo)的p65與NOS2啟動(dòng)子的結(jié)合，同時(shí)增強(qiáng)Nurr1與p65的結(jié)合。C-DIM12可以穩(wěn)定CoREST與NCOR2的結(jié)合[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK293細(xì)胞
濃度 100 μM
孵育時(shí)間 24 h
方法 用30 ng/mL TNFα以及100 μM C-DIM12處理NF-κB-GFP HEK細(xì)胞24小時(shí)。C-DIM12能有效地在TNFα處理后的HEK cells中抑制NF-κB-GFP的表達(dá)，在每一個(gè)細(xì)胞中顯著降低GFP熒光亮度。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 C-DIM12在經(jīng)MPTPp處理的小鼠中具有神經(jīng)保護(hù)作用[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice (C57Bl/6 background)
Dosages 50?mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 356.85 分子式

C23H17ClN2
CAS號(hào) 178946-89-9 SDF Download C-DIM12 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CNC5=CC=CC=C54
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (198.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (198.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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