- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產品
- 聯(lián)系我們
Eletriptan HBr
別名: UK-116044 中文名稱：依來曲普坦氫溴酸鹽
Eletriptan (UK-116044)是一種選擇性的5-羥色胺1B和1D受體激動劑，Ki值分別為0.92 nM和3.14 nM。
Eletriptan HBr Chemical Structure
CAS: 177834-92-3
產品質控
批次：
S318002
DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.28%
99.28
Eletriptan HBr 相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Eletriptan (UK-116044)是一種選擇性的5-羥色胺1B和1D受體激動劑，Ki值分別為0.92 nM和3.14 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | [3H]Eletriptan與5-HT1B和5-HT1D的結合位點(Bmax)總數(shù)分別為2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明顯比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的結合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解離速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ，[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。[1] Eletriptan引起腦膜中動脈，冠狀動脈和隱靜脈的濃度依賴性收縮。Eletriptan在腦膜中動脈中的效力高于冠狀動脈(86倍)，或隱靜脈(66倍)。在臨床試驗中觀察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游離血漿濃度(C(max))下引起的可預測收縮在腦膜中動脈中相似。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在麻醉的狗體內，Eletriptan (<1000 毫克/千克，靜脈注射) 使頸動脈血流量劑量依賴性減少。Eletriptan減少冠狀動脈的直徑，在麻醉的狗體內ED50值為63毫克/千克。在腦硬膜大鼠體內，三叉神經節(jié)電刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，靜脈注射)給藥，會產生劑量相關性血漿蛋白外滲的完全抑制。在腦硬膜大鼠體內，Eletriptan (100 毫克/千克，靜脈注射)完全抑制血漿蛋白質外滲。[3]在偏頭痛患者中，給藥2小時后，安慰組的頭痛反應率為24%； Eletriptan (20毫克)為54% ；Eletriptan (40毫克)為65% ；Eletriptan (80 毫克)為77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏頭痛患者中，主要不良反應為輕度或中度強度并且是短暫的。[4] 在貓體內，Eletriptan的離子電滲療法排出物(50 nA)抑制75%細胞的響應，并抑制平均42%的細胞放電。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00174395 | Completed | Migraine |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
March 2005 | Phase 4 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 463.43 | 分子式 | C22H26N2O2S.HBr |
| CAS號 | 177834-92-3 | SDF | Download Eletriptan HBr SDF |
| Smiles | CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (200.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy Eletriptan HBr | Eletriptan HBr ic50 | Eletriptan HBr price | Eletriptan HBr cost | Eletriptan HBr solubility dmso | Eletriptan HBr purchase | Eletriptan HBr manufacturer | Eletriptan HBr research buy | Eletriptan HBr order | Eletriptan HBr mouse | Eletriptan HBr chemical structure | Eletriptan HBr mw | Eletriptan HBr molecular weight | Eletriptan HBr datasheet | Eletriptan HBr supplier | Eletriptan HBr in vitro | Eletriptan HBr cell line | Eletriptan HBr concentration | Eletriptan HBr nmr
