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Ambrisentan
別名: LU-208075, BSF-208075 中文名稱：安貝生坦,安倍生坦
Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高選擇性的內(nèi)皮素-1A型受體拮抗劑，IC50為18 nM，用于治療肺動脈高血壓（PAH）。
Ambrisentan Chemical Structure
CAS: 177036-94-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Ambrisentan相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | ET-A ET-B | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高選擇性的內(nèi)皮素-1A型受體拮抗劑，IC50為18 nM，用于治療肺動脈高血壓（PAH）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在P388/dx細胞中，Ambrisentan濃度高于100μM不僅增加了細胞內(nèi)的鈣黃綠熒光。在L-MDR1細胞中，并不表明可以忽略不計的P-gp的抑制作用。[1]?Ambrisentan濃度依賴性方式抑制特異性[（125）I〕ET-1在這些組織中的結(jié)合。[2] Ambrisentan主要通過細胞色素P450（CYP）3A4經(jīng)歷氧化代謝，其次通過CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不僅是CYP3A4的強誘導(dǎo)劑，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也濃度依賴性對PXR活性的效果，但由于高原效果沒有達到，其EC50值無法計算。[3] Ambrisentan以濃度依賴性方式抑制特異性[（125）I〕ET-1結(jié)合，IC 50為納摩爾范圍。Ambrisentan顯著提高膀胱[（125）I〕ET-1結(jié)合的解離常數(shù)，而不影響結(jié)合位點（的Bmax）的最大數(shù)量的結(jié)合。Ambrisentan似乎以競爭性和可逆的方式結(jié)合到膀胱ET-1受體。[4] Ambrisentan是一種安全有效的治療藥物，除了armamentarium對PAH有作用外是一有價值的。Ambrisentan提供了一個相對缺乏藥物的相互作用，每日一次給藥和令人放心的安全性肝病，提供安全性和便利性的優(yōu)勢。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02712346 | Completed | Sickle Cell Anemia |
Augusta University|Gilead Sciences|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) |
September 2015 | Phase 1 |
| NCT02080637 | Completed | Hypoplastic Left Heart Syndrome|Hypoplastic Right-sided Heart Complex |
Kevin Hill|Duke University |
July 2015 | Phase 2 |
| NCT01894022 | Terminated | Hypertension |
GlaxoSmithKline |
January 23 2014 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 378.42 | 分子式 | C22H22N2O4 |
| CAS號 | 177036-94-1 | SDF | Download Ambrisentan SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (15.85 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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