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Valganciclovir HCl

中文名稱:鹽酸纈更昔洛韋

Valganciclovir HCl是一種ganciclovir 的前體藥物,具有抗病毒活性,用于治療巨細(xì)胞病毒感染。

Valganciclovir HCl Chemical Structure

Valganciclovir HCl Chemical Structure

CAS: 175865-59-5

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 712.53 現(xiàn)貨
10mg 647.01 現(xiàn)貨
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Valganciclovir HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Valganciclovir HCl是一種ganciclovir 的前體藥物,具有抗病毒活性,用于治療巨細(xì)胞病毒感染。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Valganciclovir hydrochloride是一種ganciclovir 的L-纈氨酰酯鹽酸鹽,以兩種非對映體的混合物存在。[1]給藥后,這些非對映體通過肝和腸中的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為ganciclovir。在巨噬細(xì)胞(CMV)感染的細(xì)胞中,ganciclovir首先通過病毒蛋白劑激酶磷酸化生成單磷酸鹽的形式,隨后進(jìn)一步通過細(xì)胞激酶磷酸化生成三磷酸鹽的形式。該三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)緩慢代謝。磷酸化過程依賴于病毒激酶,并且優(yōu)先發(fā)生在病毒感染的細(xì)胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸鹽抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸鹽整合到DNA鏈置換許多腺苷堿基。這阻礙了DNA合成,磷酸二酯鍵需要更長的時間生成,從而減弱了鏈的穩(wěn)定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制細(xì)胞聚合酶更有效,當(dāng)ganciclovir被移除時,鏈延長重新開始。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 口服給藥后,腸道和肝酯酶同時水解ganciclovir的兩種非對映體,抑制人巨噬細(xì)胞病毒的復(fù)制。Valganciclovir能夠從胃腸道被很好的吸收,valganciclovir藥片(飯后給藥)的生物利用度大約為60%。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06407232 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Kidney Transplant Infection|Pancreas Transplant
University of Wisconsin Madison|Merck Sharp & Dohme LLC
May 2024 Phase 3
NCT06034925 Recruiting
Transplant Complication|CMV
Medical University of South Carolina|Takeda
November 6 2023 Phase 4
NCT03301415 Terminated
Congenital Cytomegalovirus Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
August 21 2019 Phase 2
NCT03698435 Unknown status
Cytomegalovirus Infections
University Medical Center Groningen
May 25 2018 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 390.82 分子式

C14H22N6O5.HCl

CAS號 175865-59-5 SDF Download Valganciclovir HCl SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.58 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 78 mg/mL (199.58 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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