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Sildenafil Citrate

別名: UK-92480 Citrate 中文名稱：枸櫞酸西地那非

Sildenafil Citrate，一種環(huán)鳥苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對(duì)勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。

Sildenafil Citrate Chemical Structure

Sildenafil Citrate Chemical Structure

CAS: 171599-83-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 739.38 現(xiàn)貨
25mg 571.79 現(xiàn)貨
50mg 897.43 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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Sildenafil Citrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PDE Signaling Pathways

PDE信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Sildenafil Citrate，一種環(huán)鳥苷酸單磷酸鹽(cGMP)特異性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑，對(duì)勃起功能障礙具有良好的耐受性和較高作用效果。
靶點(diǎn)
PDE5 [1]
(Cell-free assay)		 PDE6 [1]
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Sildenafil citrate是一種強(qiáng)效的PDEⅤ型的可逆選擇性抑制劑，其能夠有效阻斷cGMP的水解作用(Ki ～3 nM)。Sildenafil對(duì)PDEⅤ型和Ⅵ型表現(xiàn)出高親和力，抑制常數(shù)(Ki)分別為～3.5和33 nM。在器官浴槽中，Sildenafil增強(qiáng)硝普化鈉或透壁電刺激誘導(dǎo)的預(yù)收縮陰莖海綿體平滑肌的松弛，表明sildenafil增強(qiáng)了NO介導(dǎo)的舒張活性。在培養(yǎng)的硝普化鈉處理過(guò)的平滑肌細(xì)胞和兔子體外陰莖海綿體中，Sildenafil citrate增加細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度。Sildenafil在肝臟中通過(guò)細(xì)胞色素P450代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)樘匦耘c母體化合物相似的活性代謝物。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR 23065129
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在麻醉的狗體內(nèi)，通過(guò)測(cè)定陰莖海綿體內(nèi)壓，Sildenafil citrate增強(qiáng)盆骨神經(jīng)刺激下陰莖的勃起功能。[1] Sildenafil citrate顯著逆轉(zhuǎn)受損的氨甲酰膽堿刺激的放松，并且抑制高膽固醇血癥兔的陰莖海綿體組織超氧化物的形成。 [2] 在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)， Sildenafil時(shí)間劑量依賴性改善勃起功能，每天20 毫克/千克劑量下，勃起功能最大化恢復(fù)發(fā)生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Sildenafil的使用導(dǎo)致平滑肌膠原蛋白比率保護(hù)和CD31 與eNOS表達(dá)保留。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，與對(duì)照組相比，Sildenafil顯著減少細(xì)胞凋亡指數(shù)，并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03686813 Completed
Edema Pulmonary|Immersion|Diving
Duke University|United States Department of Defense
 July 15 2019 Phase 2
NCT03417492 Terminated
Traumatic Brain Injury|Mild Traumatic Brain Injury|Post-Concussion Syndrome
University of Pennsylvania|Boston University
 March 1 2018 Phase 1
NCT03177824 Unknown status
Fetal Growth Restriction
Ain Shams University
 March 30 2017 Phase 3
NCT03262961 Unknown status
Pre-Eclampsia; Mild
Assiut University
 September 15 2016 Phase 2|Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 666.7 分子式

C22H30N6O4S.C6H8O7
CAS號(hào) 171599-83-0 SDF Download Sildenafil Citrate SDF
Smiles CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (29.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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