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Tadalafil

別名: IC351 中文名稱:他達(dá)拉非

Tadalafil是一種PDE-5抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.8 nM。Tadalafil對PDE5的選擇性比對PDEs家族中其他成員高9000倍以上,除了PDE11。它能部分抑制PDE11

Tadalafil Chemical Structure

Tadalafil Chemical Structure

CAS: 171596-29-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1145.55 現(xiàn)貨
50mg 896.23 現(xiàn)貨
500mg 5482.56 現(xiàn)貨
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Tadalafil相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Tadalafil是一種PDE-5抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.8 nM。Tadalafil對PDE5的選擇性比對PDEs家族中其他成員高9000倍以上,除了PDE11。它能部分抑制PDE11。
特性 作用于 PDE-5比作用于PDE-1或PDE-6有效。
靶點(diǎn)
PDE5 [1]
(Cell-free assay)
1.8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Tadalafil與PDE5結(jié)合,KD為2.4 nM。cGMP 刺激 [3H]Tadalafil的結(jié)合。[1] Tadalafil (1 mM)作用于人肝細(xì)胞,提高CYP3A蛋白表達(dá)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Tadalafil 按2 mg/kg劑量處理假手術(shù)組的大鼠,幾乎完全恢復(fù)陰莖組織的氧化且廢除神經(jīng)切斷誘導(dǎo)的增加。Tadalafil 按2 mg/kg劑量處理假手術(shù)組的大鼠,大幅提高陰莖組織部分的肌肉/纖維比例。[3] Tadalafil (2 mg/kg 或10 mg/kg)顯著促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)。Tadalafil(2 mg/kg 或10 mg/kg)提高腦血管密度和BrdU陽性血管內(nèi)皮細(xì)胞的百分比。Tadalafil作用于大鼠大腦,選擇性增加cGMP,而非環(huán)磷酸腺苷(cAMP)。[4]Tadalafil作用于大鼠,降低凋亡細(xì)胞的數(shù)量,提高兩種生存相關(guān)激酶Akt和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶1/2的磷酸化。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 假手術(shù)(SOR)組的大鼠
Dosages 2 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06290713 Not yet recruiting
Duchenne Muscular Dystrophy|Duchenne Disease|Muscular Dystrophy|Muscular Dystrophy in Children|Vasodilation|Exercise|DMD
University of Florida|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)
March 2024 Phase 2
NCT05884957 Completed
Erectile Dysfunction|Diabetes Mellitus
Egymedicalpedia
June 1 2023 Not Applicable
NCT05709574 Recruiting
Gastric Adenocarcinoma|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma
University of Arizona
April 20 2023 Phase 2
NCT05466695 Not yet recruiting
Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio
Assiut University
August 1 2022 Early Phase 1
NCT05173896 Recruiting
Cerebral Small Vessel Diseases|Stroke Ischemic
Christina Kruuse|Danish Research Centre for Magnetic Resonance|Bispebjerg Hospital|Rigshospitalet Denmark|Hillerod Hospital Denmark|University of Copenhagen|The Novo Nordic Foundation|Herlev Hospital
May 31 2022 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 389.4 分子式

C22H19N3O4

CAS號 171596-29-5 SDF Download Tadalafil SDF
Smiles CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液 3.9mg/ml (10.02mM) 以 1 mL 工作液為例,取50μL78mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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