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Roblitinib (FGF401)
FGF401是FGFR4選擇性抑制劑，IC50為1.9 nM。它與FGFR4激酶區(qū)域可逆共價結(jié)合，對FGFR4的選擇性至少是對檢測的65種激酶的選擇性的1000倍。
Roblitinib (FGF401) Chemical Structure
CAS: 1708971-55-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.52%
99.52
Roblitinib (FGF401)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | FGF401是FGFR4選擇性抑制劑，IC50為1.9 nM。它與FGFR4激酶區(qū)域可逆共價結(jié)合，對FGFR4的選擇性至少是對檢測的65種激酶的選擇性的1000倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | FGF401與FGFR4激酶區(qū)域以可逆共價結(jié)合方式結(jié)合，抑制FGFR4，IC50為1.9 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶點，它對FGFR4的選擇性是對其他多種激酶的1000倍以上[1]。 FGF401抑制表達FG19、FGFR4和βklotho的肝癌細胞及胃癌細胞的生長[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在體內(nèi)異種移植瘤動物模型中，NVP-FGF401的藥代動力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系與受到有效抑制的腫瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4與總FGFR4之比）水平相一致，依賴于給藥劑量[1]。 NVP-FGF401具有良好的口服藥代動力學(xué)特性，在表達FGF19, FGFR4和KLB的異種移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中發(fā)揮顯著的抗腫瘤活性[3]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02325739 | Completed | Hepatocellular Carcinoma (HCC)|Solid Malignancies |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 29 2014 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 506.56 | 分子式 | C25H30N8O4 |
| CAS號 | 1708971-55-4 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (11.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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