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Fisogatinib (BLU-554)是一種有效的、高度選擇性的、具有口服活性的FGFR4抑制劑,IC50為5 nM。對FGFR1-3的IC50范圍為624-2203 nM。
Fisogatinib (BLU-554) Chemical Structure
CAS: 1707289-21-1
相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Fisogatinib (BLU-554)是一種有效的、高度選擇性的、具有口服活性的FGFR4抑制劑,IC50為5 nM。對FGFR1-3的IC50范圍為624-2203 nM。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | BLU-554與FGFR4相互作用,對FGFR4的抑制具有高效力和選擇性[1]。 |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | BLU-554在腫瘤模型中具有良好的耐受性。在肝癌模型中誘導腫瘤消退[1]。 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02508467 | Completed | Hepatocellular Carcinoma (HCC) |
Blueprint Medicines Corporation |
July 31 2015 | Phase 1 |
分子量 | 503.38 | 分子式 | C24H24Cl2N4O4 |
CAS號 | 1707289-21-1 | SDF | Download Fisogatinib (BLU-554) SDF |
Smiles | COC1=CC(=C(C(=C1Cl)C2=CC3=CN=C(N=C3C=C2)NC4COCCC4NC(=O)C=C)Cl)OC | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (198.65 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.97 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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